| 摘要 |
本发明系有关一种医药组合物，其包含： i)抗真菌剂：(-)-(2R-顺式)-4-[4-[4-[4-[[-5-(2,4-二氟苯基)-四氢-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)喃-3-基]甲氧基]苯基]-1-六氢基]苯基]-2,4-二氢-2-[(S)-1-乙基-2(S)-羟基丙基]-3H-1,2,4-三唑-3-酮； ii)至少一种非离子性界面活性剂及 iii)稀释剂。该组合物可加强水溶解性极低之抗真菌化合物在哺乳类体内之生物可利用性。 |
| 主权项 |
1.一种医药组合物,其包括 i)抗真菌剂,其系: ii)至少一种非离子性界面活性剂其为环氧乙烷和 环氧丙烷的嵌段共聚物,以下列化学结构式代表: 其中 a为10到110的整数且 b为20到60的整数;及 iii)稀释剂,其系选自糖类,淀粉及纤维素所组成之 群; 其中抗真菌剂含量范围为2%至85%重量比, 非离子性界面活性剂含量范围为5%至80%重量比, 及稀释剂含量范围为10%至90%重量比。2.根据申请 专利范围第1项之医药组合物,其中非离子性界面 活性剂中, a为12到80的整数,且 b为20到56的整数。3.根据申请专利范围第2项之医 药组合物,其中非离子性界面活性剂中,a是80及b是 27。4.根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,其 中组合物中非离子性界面活性剂含量范围为18%到 50%重量比。5.根据申请专利范围第1或2项之医药组 合物,其中稀释剂是微晶纤维素。6.根据申请专利 范围第1或2项之医药组合物,其更包含(iv)崩解剂。 7.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中崩解 剂为交链羧甲基纤维素钠。8.根据申请专利范围 第1或2项之医药组合物,其更包含(v)黏合剂。9.根 据申请专利范围第8项之医药组合物,其中黏合剂 为聚乙烯咯啶酮。10.根据申请专利范围第1或2 项之医药组合物,其更包含(vi)润滑剂。11.根据申 请专利范围第10项之医药组合物,其中润滑剂为硬 脂酸镁。12.根据申请专利范围第1或2项之医药组 合物,其剂型为胶囊,锭剂或用于组成之粉末。13. 根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,其剂型 为含50到200毫克抗真菌剂之胶囊。14.根据申请专 利范围第1或2项之医药组合物,其剂型为含50毫克 或100毫克抗真菌剂之胶囊。15.根据申请专利范围 第1或2项之医药组合物,其剂型为含50到200毫克抗 真菌剂之锭剂。16.根据申请专利范围第1或2项之 医药组合物,其剂型为含50毫克,100毫克或200毫克抗 真菌剂之锭剂。17.一种医药组合物,其包括: 百分之18到50重量比之如下式抗真菌剂; 百分之9到50重量比之至少一种非离子性界面活性 剂,其为环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物,以下 列化学结构式代表: 其中 a为10到110的整数且 b为20到60的整数; 百分之12到60重量比之稀释剂,其系微晶纤维素; 百分之4到10重量比之崩解剂,其系交链羧甲基纤维 素钠; 百分之3到6重量比之黏合剂,其系聚乙烯咯啶酮; 百分之0.3到1.5重量比之润滑剂,其系硬脂酸镁;及 视需要使用百分之3到8重量比之十二烷酸硫酸酯 钠。 |
