| 主权项 |
1.一种在以X-射线粉末绕射测定时具有结晶度大于 70%之奥美普拉唑镁(Magnesium omeprazole),其可由以下 列连续步骤为特征之方法制得: a)以于溶液内之镁醇化物处理奥美普拉唑或其盐, b)由反应混合物中分离无机盐, c)藉添加水结晶奥美普拉唑镁, d)分离所制得结晶奥美普拉唑镁,并视情形, e)用传统方法纯化及乾燥结晶奥美普拉唑镁。2.根 据申请专利范围第1项之奥美普拉唑镁,其中镁醇 化物是镁甲醇化物。3.根据申请专利范围第1项之 奥美普拉唑镁,其中溶液包含甲醇。4.根据申请专 利范围第1项之奥美普拉唑镁,其中奥美普拉唑镁 之分离系用离心分出结晶完成。5.根据申请专利 范围第1项之奥美普拉唑镁,其中奥美普拉唑镁之 分离系于结晶后再过滤结晶完成。6.根据申请专 利范围第1项之奥美普拉唑镁,其中奥美普拉唑镁 结晶之纯化系用极性溶剂之溶液洗结晶完成。7. 根据申请专利范围第1项之奥美普拉唑镁,其中奥 美普拉唑镁结晶较佳系于减压下乾燥。8.根据申 请专利范围第1项之奥美普拉唑镁,其中奥美普拉 唑镁结晶之乾燥系加热蒸发剩余之溶剂完成。9. 根据申请专利范围第1项之奥美普拉唑镁,其中该 结晶度大于75%。10.根据申请专利范围第1项之奥美 普拉唑镁,其中以雷射绕射技术所测定之平均颗粒 直径为小于20微米。11.根据申请专利范围第1项之 奥美普拉唑镁,其中以粉比重瓶测出之密度介于1. 33克/公分3至1.35克/公分3之间。12.根据申请专利范 围第1项之奥美普拉唑镁,其中收湿性在相对大气 湿度高至94%下储存一个月时使重量增加的比小于2 %。13.根据申请专利范围第1项之奥美普拉唑镁,其 中以卡-费(Karl Fischer)滴定法测定时,水含量介于5% 至10%重量比之间。14.根据申请专利范围第1项之奥 美普拉唑镁,其中以气体层析术测出之溶剂含量小 于0.1%重量比。15.根据申请专利范围第1项之奥美 普拉唑镁,其中以气体层析术测出之溶剂含量小于 0.05%重量比。16.一种制造根据申请专利范围第1项 至第15项中任一项之奥美普拉唑镁之方法,其特征 在有如下的连续步骤: a)在温度0℃至40℃以下,以于溶液内之镁醇化物处 理奥美普拉唑或其盐, b)由反应混合物中分离无机盐, c)藉添加水结晶奥美普拉唑镁, d)分离所制得结晶奥美普拉唑镁,并视情形, e)用传统方法纯化及乾燥结晶奥美普拉唑镁。17. 根据申请专利范围第16项之方法,其中镁醇化物是 镁甲醇化物。18.根据申请专利范围第16项之方法, 其中溶剂是甲醇。19.根据申请专利范围第16项之 方法,其中奥美普拉唑镁之分离系用离心分出结晶 完成。20.根据申请专利范围第16项之方法,其中奥 美普拉唑镁之分离系于结晶后再过滤结晶完成。 21.根据申请专利范围第16项之方法,其中奥美普拉 唑镁结晶之纯化系用极性溶剂之溶液洗结晶完成 。22.根据申请专利范围第16项之方法,其中奥美普 拉唑镁结晶较佳系于减压下乾燥。23.根据申请专 利范围第16项之方法,其中奥美普拉唑镁结晶之乾 燥系加热蒸发剩余之溶剂完成。24.一种用于抑制 胃酸分泌之药药组合物,其系含有作为有效成分之 根据申请专利范围第1项至第15项中任一项之奥美 普拉唑镁。25.一种用于保护胃黏膜之医药组合物, 其系含有作为有效成分之根据申请专利范围第1项 至第15项中任一项之奥美普拉唑镁。26.根据申请 专利范围第1项至第15项中任一项之奥美普拉唑镁, 其系用于哺乳动物及人类以抑制胃酸分泌。27.根 据申请专利范围第1项至第15项中任一项之奥美普 拉唑镁,其系用于哺乳动物及人类以保护胃黏膜。 28.根据申请专利范围第1项至第15项中任一项之奥 美普拉唑镁,其系用于哺乳动物及人类以治疗与胃 酸有关的疾病。图式简单说明: 图1之图解1表示测出的方法A产物颗粒的平均体积 直径为19微米,较方法B的对应颗粒直径25微米为小, 而方法C所制之产物直径为600微米,则大许多。 图2之图解2表示方法A产物颗粒之结晶度为76%,较样 品B产物之结晶度0%为大,也较样品C之结晶度67%为 大。 |
