发明名称 可用于治疗反转录病毒感染之喃酮衍生物
摘要 本发明系有关式Ⅰ和Ⅱ化合物,其为喃-2-酮,5,6-二氢-喃-2-酮,4-羟基苯并喃-2-酮,4-羟基环烷基[b]喃-2-酮,及彼等之衍生物,其可在被反转录病毒感染的哺乳动物细胞内抑制该反转录病毒。式中R10和R20一起成为:
申请公布号 TW504507 申请公布日期 2002.10.01
申请号 TW084104473 申请日期 1995.05.04
申请人 法玛西亚-普强公司 发明人 肯尼.瑞尼.罗米尼斯;哥多.来.包迪;特利沙.姆.史瓦兹;鲁班.艾.拓马希;约瑟夫.瓦特.史拓洛班曲;史帝芬.多那得.杜诺;苏维特.索里凡
分类号 C07D309/38;C07D401/02;C07D417/02 主分类号 C07D309/38
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式I化合物 其中R1为H-; 其中R2及R6独立为 a)C3-C5烷基, b)苯基-(CH2)2-, c)环丙基-(CH2)2-, d)F-苯基-(CH2)2-, e)甲基咪唑基-SO2NH-苯基-, f)氰基啶基-SO2NH-苯基,或 g)F3C-(CH2)2-;或 其中R1及R2一起形成一双键,其中 R6为 a)R4-(CH2)n-CH(R8)-,其中R4为苯基,四氢喃基,环丙基, H3C-[O(CH2)2]2-,甲基咪唑基-SO2NH-,Br,N3-,或 HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-,其中R8为-CH2-CH3或-CH 2-环丙基,且其中n为0,1或2,或 b)H3C-[O(CH2)2]2-CH2-; 其中R3为式X之基团 其中R7为 a)环丙基, b)CH3-CH2-,或 c)t-丁基;且 其中R9为 a)-NHSO2-het,其中het为咪唑基,基,啶基,或苯并 咪唑基,其视情况可为一个-CH3,-CN,-CF3,-NH2或-C(O)-NH2 所取代,或 b)-NHSO2-苯基,其中苯基视情况可为一个-CN,-F或-NO2 所取代,且 其中R5为-H; 或其医药可接受盐。2.根据申请专利范围第1项之 化合物,其中该化合物具式VI 其中R2及R6独立为 a)H3C-(CH2)2-, b)苯基-(CH2)2-, c)(CH3)2CH-CH2-,或 d)戊基;且 其中R3为具式X之基团 其中R7为 a)CH3-CH2-,或 b)环丙基;且 其中R9为 a)为一个-CN或-F所取代之-NHSO2-苯基,或 b)-NHSO2-het,其中het为咪唑-4-基或-8-基,其视情 况可经一个-CH3所取代。3.根据申请专利范围第1项 之化合物,其中该化合物具式VII 其中R6为 a)R4-(CH2)n-CH(R8)-,其中R4为苯基,四氢喃-3-基,四氢 喃-4-基,环丙基, H3C-[O(CH2)2]2-,甲基咪唑基-SO2NH-,Br,N3-或 HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-,其中R8为-CH2-CH3或-CH 2-环丙基,且其中n为0,1或2,或 b)H3C-[O(CH2)2]2-CH2-;且 其中R3为具式X之基团 其中R7为环丙基;且 其中R9为 a)经一个-CN,-F或-NO2取代之-NHSO2-苯基,或 b)-NHSO2-het,其中het为咪唑-2-基,咪唑-4-基,-8-基, 2-啶基或苯并咪唑2-基,其视情况可为一个-CH3所 取代。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其系选 自下列所成组成之中者: 4-氰基-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6-苯乙基-6-丙基-5,6-二 氢-2H-喃-3-基]-丙基]-苯基]-苯磺醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6-苯乙基-6-丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-丙基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6-苯乙基-6-丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-丙基]-苯基]-8-磺醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H-喃-3- 基)-丙基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑磺醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H-喃-3- 基)-丙基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑磺醯胺; 4-氟-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-丙基]-苯基]-苯磺醯胺; 4-氰基-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-丙基]-苯基]-苯磺醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-6,6-二异丁基-2-氧基-5,6-二氢-2H-喃 -3-基)-丙基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H-喃-3- 基)-环丙基甲基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑磺醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H-喃-3- 基)-环丙基甲基]-苯基]-8-磺醯胺; 4-氰基-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-环丙基甲苯基]-苯基]-苯磺醯胺; 4-氟-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-环丙基甲基]-苯基]-苯磺醯胺; (R或S)-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-丙基]-苯基]-8-磺醯胺; (R或S)-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-丙基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; (S或R)-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-丙基]-苯基]-8-磺醯胺; (S或R)-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-丙基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; (R或S)-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-环丙基甲基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; (S或R)-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-环丙基甲基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; 4-氰基-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6-苯乙基-6-丙基-5,6-二 氢-2H-喃-3-基)-环丙基甲基]-苯基]-苯磺醯胺; 4-氟-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6-苯乙基-6-丙基-5,6-二氢 -2H-喃-3-基)-环丙基甲基]-苯基]-苯磺醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6-苯乙基-6-丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-环丙基甲苯基]-苯基]-8-磺醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6-苯乙基-6-丙基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-环丙基甲基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二苯乙基-5,6-二氢-2H-喃 -3-基)-环丙基甲基]-苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二戊基-5,6-二氧-2H-喃-3- 基)-丙基]-戊基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; 4-氰基-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6,6-二戊基-5,6-二氢-2H- 喃-3-基)-丙基]-苯基]-苯磺醯胺; 4-氟-N-[3-[1-(4-羟基-2-氧基-6-苯乙基-6-丙基-5,6-二氢 -2H-喃-3-基)-丙基]-苯基]-苯磺醯胺; N-[3-(1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯乙基)-6-丙基-2 H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4 -磺醯胺; N-[3-(1(S)-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R)-(2-苯乙基)-6- 丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-1-甲基-1H- 咪唑-4-磺醯胺; N-[3-(1(R)-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R)-(2-苯乙基)-6- 丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-1-甲基-1H- 咪唑-4-磺醯胺; N-[3-(1(S)-[5,6-二氧-4-羟基-2-氧基-6(S)-(2-苯乙基)-6- 丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-1-甲基-1H- 咪唑-4-磺醯胺; N-[3-(1(R)-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(S)-(2-苯乙基)-6- 丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-1-甲基-1H- 咪唑-4-磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二丙基-2H-喃-3- 基]-2,2-二甲基丙基}苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二丙基-2H-喃-3- 基]-2,2-二甲基丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯胺; 5-氰基-N-[3-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯乙基)-6 -丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-2-啶磺 醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6-苯乙基-6-丙基-2H- 喃-3-基)丙基}-5-氰基啶-2-磺醯胺;及 N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氧-2-氧基-6,6-二丙基-2H-喃-3- 基)丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯胺。5.根据申请 专利范围第1项之化合物,其系选自下列所成组合 之中者: N-{3-(环丙基-[6-(2-环丙基-1-环丙基甲基-乙基)-4-羟 基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-4-氟苯磺醯胺; 4-氰基-N-(3-{环丙基-[6-(2-环丙基-1-环丙基甲基-乙 基)-4-羟基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-苯磺 醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(2-环丙基-1-环丙基甲基-乙基)-4-羟 基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-8-磺醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(2-环丙基-1-环丙基甲基-乙基)-4-羟 基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑 -4-磺醯胺; (R或S)-N-(3-(环丙基-[6-(2-环丙基-1-环丙基甲基-乙基 )-4-羟基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基)-苯基)-1-甲基-1H -咪唑-4-磺醯胺; (R或S)-N-(3-(环丙基-[6-(2-环丙基-1-环丙基甲基-乙基 )-4-羟基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基)-苯基)-1-甲基-1H -咪唑-4-磺醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(2-环丙基-1-环丙基甲基-乙基)-4-羟 基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基)-苯基)-2-啶磺醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(2-环丙基-1-环丙基甲基-乙基)-4-羟 基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑 -2-磺瞌胺; N-(3-{环丙基-[6-(2-环丙基-1-环丙基甲基-乙基)-4-羟 基-2-氧基-2H-喃-3-基}-甲基]-苯基)-1H-苯并咪唑-2- 磺醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(2-环丙基-1一环丙基甲基-乙基)-4- 羟基-2-氧基-2H-喃-3-基}-甲基)-苯基)-1H-咪唑-2-磺 醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(2-环丙基-1-环丙基甲基-乙基)-4-羟 基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-2-磺醯胺; N-(3-{环丙基-[4-羟基-6-(3-(2-甲氧基-乙氧基}-丙基)-2 -氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-4- 磺醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(1-乙基-3-(2-甲氧基-乙氧基}-丙基)-4 -羟基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-丙基)-1-甲基-1H- 咪唑-4-磺醯胺; 4-氰基-N-(3-{环丙基-[6-(1-乙基-3-{2-甲氧基-乙氧基}- 丙基)-4-羟基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-苯 磺醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(1-乙基-3-{1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺 基}-丙基)-4-氧基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)- 1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-(3-{[6-(3-溴-1-乙基-丙基)-4-羟基-2-氧基-2H-喃-3- 基]-环丙基-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-(3-{[6-(3-叠氮基-1-乙基-丙基)-4-羟基-2-氧基-2H- 喃-3-基]-环丙基-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯 胺; 2-[[8-{[3-[3-(环丙基(3-[[1-甲基-1H-咪唑-4-基)磺醯基] 胺基]苯基]甲基]-4-羟基-2-氧基-2H-喃-6-基]戊基] 胺基]-1,8-二氧基辛基]甲胺基]-乙烷磺酸,一钠盐; N-(3{环丙基-[6-(1-(四氢喃-4-基甲基)一丙基)-4-羟 基-2-氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑 -4-磺醯胺; N-(3{环丙基-[6-(1-乙基苯乙基)-4-羟基-2-氧基-2H- 喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-(3-(R或S)-{环丙基-[6-(1-(R)-乙基苯乙基)-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-(3-(R或S)-{环丙基-[6-(1-(R)-乙基苯乙基)-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-(3-(R或S)-{环丙基-[6-(1-(S)-乙基苯乙基)-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-(3-(R或S)-{环丙基-[6-(1-(S)-乙基苯乙基)-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-(3-(R或S)-{环丙基-[6-(1-(R)-乙基苯乙基)-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-2-啶磺醯胺; N-(3-(R成S)-{环丙基-[6-(1-(R)-乙基苯乙基)-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-2-啶磺醯胺; N-(3-(R或S)-{环丙基-[6-(1-(R)-乙基苯乙基)-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-磺 醯胺; N-(3-(R或S)-{环丙基-[6-(1-(R)-乙基苯乙基)-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-磺 醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(四氢喃-4-基甲基)-丙基)-4-羟基-2 -氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2- 磺醯胺; N-(3-[环丙基[4-羟基-2-氧基-6-[1-[(四氢-2H-喃-3-基) 甲基]苯基]-2H-喃-3-基]甲基]苯基]-8-磺醯胺; N-(3-[环丙基[4-羟基-2-氧基-6-[1-[(四氢-2H-喃-3-基) 甲基]丙基]-2H-喃-3-基]甲基]苯基]-1-甲基-1H-咪唑 -4-磺醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(1-(R)-乙基苯乙基)-4-羟基-2-氧基-2H- 喃-3-基]-甲基}-苯基)-苯并咪唑-2-磺醯胺; N-(3-{环丙基-[6-(1-(R)-乙基苯乙基)-4-羟基-2-氧基-2H- 喃-3-基]-甲基}-苯基)-1H-咪唑-2-磺醯胺; N-(3-(R或S)-{环丙基-[6-(1-(R)-乙基苯乙基)-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-4-氰基苯磺醯胺; N-(3-(R或S)-{环丙基-[6-(1-(R)-乙基苯乙基)-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]-甲基}-苯基)-4-氰基苯磺醯胺;及 N-(3-{环丙基-[6-(1-乙基苯乙基)-4-羟基-2-氧基-2H- 喃-3-苯基]-甲基}-苯基)-4-硝基苯磺醯胺。6.一种式 II化合物 其中R10及R20一起形成 a)式III之基团 其中R1为H-,且其中R2 为CH3O-或CH3O-[(CH2)2O]3-;或 b)式IV之基团 其中p为4,且其中R8为-H或-( CH2)2-CH3;且其中R3为式V之基团 其中R4为环丙基或-CH2-CH(CH3)2;且 其中R5为 a)-NR9SO2-苯基,其中R9为-H或-CH3,其中该苯基可视情 况经一个-CN,-F,-CH3或-COOH所取代, b)-NR9SO2-het,其中R9为-H或-CH3,且其中het为咪唑基或 啶基,其视情况可为一个-CH3或-CN所取代,或 c)-CH2-SO2-苯基,其中该苯基视情况可为一个-CN,-F,-CH 3或-COOH所取代; 或其医药可接受盐。7.根据申请专利范围第6项之 化合物,其中该化合物具式VIII 其中R3为具式V之基团 其中R4为环丙基或-CH2-CH(CH3)2;且 其中R5为 a)-NR9SO2-苯基,其中R9为-H或-CH3,且其中该苯基视情 况可经一个-CN或-F所取代, b)-NR9SO2-het,其中R9为-H或-CH3,且其中het为2-啶基,4- 啶基或咪唑-4-基,其视情况可为一个-CH3所取代, 或 c)-CH2-SO2-苯基;且 其中R8为-H或-(CH2)2-CH3。8.根据申请专利范围第6项 之化合物,其中该化合物具式IX 其中R1为H-; 其中R2为CH3O-或CH3O-[(CH2)2 O]3-;且 其中R3为具式V之基团 其中R4为环丙基;且 其中R5为-NHSO2-het,其中het为咪唑-4-基或2-啶基,其 视情况可为一个-CH3所取代。9.根据申请专利范围 第6项之化合物,其系选自下列所成组合之中者: N-[3-[环丙基(5,6,7,8,9,10-六氢-4-羟基-2-氧基-10-丙基- 2H-环辛[b]喃-3-基)甲基]苯基]苯磺醯胺; (R或S)-N-[3-1-(5,6,7,8,9,10-六氢-4-羟基-2-氧基-2H-环辛[ b]喃-3-基)-3-甲基丁基]苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; (R或S)-N-[3-1-(5,6,7,8,9,10-六氢-4-羟基-2-氧基-2H-环辛[ b]喃-3-基)-3-甲基丁基]苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; 3-[环丙基[3-[(苯磺醯基)甲基]苯基]甲基]-5,6,7,8,9,10 -六氢-4-羟基-2H-环辛[b]喃-2-酮; 3-[环丙基[3-[(4-氰基苯磺醯基)甲基]苯基]甲基]-5,6, 7,8,9,10-六氢-4-羟基-2H-环辛[b]喃-2-酮; 3-[环丙基[3-[(4-氟苯磺醯基)甲基]苯基]甲基]-5,6,7,8 ,9,10-六氢-4-羟基-2H-环辛[b]喃-2-酮; 3-[环丙基[3-[(4-甲基苯磺醯基)甲基]苯基]甲基]-5,6, 7,8,9,10-六氢-4-羟基-2H-环辛[b]喃-2-酮; 3-[环丙基[3-[(4-羧基苯磺醯基)甲基]苯基]甲基]-5,6, 7,8,9,10-六氢-4-羟基-2H-环辛[b]喃-2-酮; 3-[环丙基[3-(2-(1-甲基咪唑基)磺醯基)甲基]苯基]甲 基]-5,6,7,8,9,10-六氢-4-羟基-2H-环辛[b]喃-2-酮; 二钠-4-氰基-N-[3-[环丙基(5,6,7,8,9,10-六氧-4-羟基-2- 氧基-2H-环辛[b]喃-3-基)甲基]苯基]-苯磺醯胺; 4-氰基-N-甲基-N-[3-[环丙基(5,6,7,8,9,10-六氢-4-羟基-2 -氧基-2H-环辛[b]喃-3-基)甲基]苯基]-苯磺醯胺; 4-氟-N-甲基-N-[3-[环丙基(5,6,7,8,9,10-六氢-4-羟基-2- 氧基-2H-环辛[b]喃-3-基)甲基]苯基]-苯磺醯胺; N-甲基-N-[3-[环丙基(5,6,7,8,9,10-六氢-4-羟基-2-氧基-2 H-环辛[b]喃-3-基)甲基]苯基]-苯磺醯胺; N-甲基-N-[3-[环丙基(5,6,7,8,9,10-六氢-4-羟基-2-氧基-2 H-环辛[b]喃-3-基)甲基]苯基]-1H-咪唑-1-甲基-磺醯 胺; 2-啶基磺醯胺,N-[4-[环丙基(5,6,7,8,9,10-六氢-4-羟 基-2-氧基-2H-环辛[b]喃-3-基)甲基]苯基]-;及 4-啶基磺醯胺,N-[4-[环丙基(5,6,7,8,9,10-六氢-4-羟 基-2-氧基-2H-环辛[b]喃-3-基)甲基]苯基]-。10.根 据申请专利范围第6项之化合物,其系选自下列所 成组成之中者: N-(3-{环丙基-[7-(2-(2-(2-甲氧基乙氧基)-乙氧基)-乙 氧基)-4-羟基香豆素-4-基]-甲基}-苯基)-1-甲基-1H-咪 唑-4-磺醯胺; N-(3-{环丙基-[7-甲氧基-4-羟基香豆素-3-基]-甲基}- 苯基)-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-(3-{环丙基-[7-(2-(2-(2-甲氧基乙氧基)-乙氧基)乙氧 基)-4-羟基香豆素-3-基]-甲基}-苯基)-8-磺醯胺; 及 N-(3-{环丙基-[7-(2-(2-(2-甲氧基乙氧基)-乙氧基)乙氧 基)-4-羟基香豆素-3-基]-甲基}-苯基)-2-啶磺醯胺 。11.根据申请专利范围第1项之化合物,其中在该 化合物含有-NHSO2-,-SO3H-,-CONH-或-OH等时,该盐为二- 钠盐,二-钾盐,或二-钙盐。12.根据申请专利范围第 11项之化合物,其中该盐为二-钠盐。13.根据申请专 利范围第6项之化合物,其中在该化合物含有-NHSO2,- SO3H,-CONH-,-OH或-COOH等,该盐为二-钠盐,二-钾盐,或二 -钙盐。14.根据申请专利范围第13项之化合物,其中 该盐为二-钠盐。15.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中该化合物具式VI 其中R2及R6独立为 a)H3C-CH2-, b)H3C-(CH2)2-, c)环丙基-(CH2)2-, d)F-苯基-(CH2)2-, e)甲基咪唑基-SO2NH-苯基-, f)氰基啶基-SO2NH-苯基-, g)(CH3)2CH-CH2-, h)苯基-(CH2)2-,或 i)F3C-(CH2)2-;且 其中R3为具式X之基团 其中R7为 a)CH3-CH2-, b)t-丁基,或 c)环丙基;且 其中R9为 a)-NHSO2-苯基,其中该苯基视情况可经一个-CN所取代 ,或 b)-NHSO2-het,其中het为咪唑-4-基,2-啶基,-8-基, 其视情况可为一个-CH3,-CN,CF3,-HH2或C(O)-NH2所取代。 16.根据申请专利范围第15项之化合物,其系选自下 列所成组合之中者: N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-(4-氟苯基) 乙基)-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-(4-氟苯基) 乙基)-2H-喃-3-基)-丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯 胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-(4-氟苯基) 乙基)-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-1-甲基-1H -咪唑-4-磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-(4-氟苯基) 乙基)-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-5-氰基 啶-2-磺醯胺; N-[3-{1-[6,6-二-(2-环丙基-乙基)-5,6-二氢-4-羟基-2-氧 基-2H-喃-3-基]丙基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯 胺; N-[3-{1-[6,6-二-(2-环丙基-乙基)-5,6-二氢-4-羟基-2-氧 基-2H-喃-3-基]丙基)苯基]-5-氰基-2-啶磺醯胺; N-[3-{1-[4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6-(2-(4-氟苯基)乙基)- 6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-[3-{1-[4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6-(2-(4-氟苯基)乙基)- 6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯 胺; N-[3-[1-(6-乙基-5,6-二氢-4-羟基-6-[3-([(1-甲基-1H-咪唑 -4-基)磺醯基)胺基)苯基]-2-2H-喃-3-基)丙基]苯基) -1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; 5-氰基-N-[3-[1-(6-[3-([(5-氰基-2-啶基)磺醯基]胺基) 苯基]-6-乙基-5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-2H-喃-3-基) 丙基]苯基)-2-啶磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6-(2-(4-氟苯基)乙基)- 6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-5-氰基 啶-2-磺醯胺; N-[3-(1-(6,6-二-(2-环丙基-乙基)-5,6-二氢-4-羟基-2-氧 基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基-丙基)苯基]-1-甲基-1H- 咪唑-4-磺醯胺; N-[3-(1-(6,6-二-(2-环丙基-乙基)-5,6-二氧-4-羟基-2-氧 基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基-丙基)苯基]-5-氰基-2- 啶磺醯胺; 5-氰基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯 乙基)-6-(R或S)-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]苯基]-2-啶磺醯胺; N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(R或S)-(2-苯 乙基)-6-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙 基]苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; 5-胺基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯 乙基)-6-(R或S)-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]苯基]-2-啶磺醯胺; 5-氰基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯 乙基)-6-(R或S)-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]苯基]-2-啶磺醯胺; N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(R或S)-(2-苯 乙基)-6-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙 基]苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; 5-胺基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯 乙基)-6-(R或S)-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]苯基]-2-啶磺醯胺; 5-氰基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯 乙基)-6-(R或S)-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]苯基]-2-啶磺醯胺; N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(R或S),(2-苯 乙基)-6-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙 基]苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; 5-胺基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯 乙基)-6-(R或S)-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]苯基]-2-啶磺醯胺; 5-氰基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯 乙基)-6-(R或S)-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]苯基]-2-啶磺醯胺; N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(R或S)-(2-苯 乙基)-6-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙 基]苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; 5-胺基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-唑基-2-氧基-6-(2-苯 乙基)-6-(R或S)-(3,3,3-三氟丙基)-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]苯基]-2-啶磺醯胺; N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯乙基)-[6 -(R或S)-丙基]-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯基]-2- 啶磺醯胺; N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯乙基)-[6 -(R或S)-丙基]-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯基]-2- 啶磺醯胺; 5-三氟甲基-N-[3-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二-正丙基-5,6- 二氢-2H-喃-3-基]-丙基]-苯基]-2-啶磺醯胺; 5-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二-正丙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-丙基]-苯基]-2-啶磺醯 胺; 4-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二正丙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-丙基]-苯基]-2-啶磺醯 胺; 4-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二正丙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-丙基]-苯基]-2-啶磺醯 胺; 5-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二-正丙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]-苯基]-2- 啶磺醯胺; 5-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二-正丙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]-苯基]-2- 啶磺醯胺; 5-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二-苯乙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-丙基]-苯基]-2-啶磺醯 胺; 5-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二-苯乙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-丙基]-苯基]-2-啶磺醯 胺; 4-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二-苯乙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-丙基]-苯基]-2-啶磺醯 胺; 4-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二-苯乙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-丙基]-苯基]-2-啶磺醯 胺; 4-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二-正丙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]-苯基]-2- 啶磺醯胺; 4-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[4-羟基-2-氧基-6,6-二-正丙 基-5,6-二氢-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基3-苯基]-2- 啶磺醯胺; 5-三氟甲基-N-[3-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯乙 基)-6-正丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基3-苯基]-2 -啶磺醯胺; 5-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R 或S)-(2-苯乙基)-6(R或S)-正丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]-苯基]-2-啶磺醯胺; 5-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R 或S)-(2-苯乙基)-6(R或S)-正丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]-苯基]-2-啶磺醯胺; 4-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R 或S)-(2-苯乙基)-6(R或S)-正丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]-苯基]-2-啶磺醯胺; 4-三氟甲基-N-[3-(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R 或S)-(2-苯乙基)-6(R或S)-正丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二 甲基丙基]-苯基]-2-啶磺醯胺; 5-三氟甲基-N-[3(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R 或S)-(2-苯乙基)-6(R或S)-正丙基-2H-喃-3-基]-丙基]- 苯基]-2-啶磺醯胺, 5-胺基-N-[3-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯乙基)-6 -丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯基]-2-啶磺 醯胺; 5-氰基-N-[3(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R成S)-( 2-苯乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯 基]-2-啶磺醯胺; 5-氰基-N-[3(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-( 2-苯乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯 基]-2-啶磺醯胺; 5-氰基-N-[3(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-( 2-苯乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯 基]-2-啶磺醯胺; 5-氰基-N-[3(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-( 2-苯乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯 基]-2-啶磺醯胺; 5-氰基-N-[3-[1-[5,6-二氢-6,6-二异丁基-4-羟基-2-氧基- 2H-喃-3-基]丙基]苯基]-2-啶磺醯胺; N-[3-[1-[5,6-二氢-6,6-二异丁基-4-羟基-2-氧基-2H-喃 -3-基)-2,2-二甲基丙基]苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯 胺; 5-氰基-N-[3-[1-[5,6-二氢-6,6-二异丁基-4-羟基-2-氧基- 2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯基]-2-啶磺醯胺; N-[3(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-[2-苯乙 基]-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯基]-1-甲 基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-[2-苯乙 基]-6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基]苯基]-1-甲 基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-[2-苯乙 基]-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯基]-1-甲 基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-[2-苯乙 基]-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基]苯基]-1-甲 基-1H-咪唑-4-磺醯胺; 5-氰基-N-[3-(1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6-(2-苯乙基)-6 -丙基-2H-喃-3-基]环丙基甲基)苯基]-2-啶磺醯 胺; 5-胺基-N-[3(R或S)-(1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-( 2-苯乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯 基]-2-啶磺醯胺; 5-胺基-N-[3(R或S)-(1-[5,6-二氧-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-( 2-苯乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯 基]-2-啶磺醯胺; 5-胺基-N-[3(R成S)-(1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-( 2-苯乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基]丙基)苯基]-2-啶磺 醯胺; 5-胺基-N-[3(R或S)-(1-[5,6-二氢-4-羟基-2-氧基-6(R或S)-( 2-苯乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基]丙基)苯基]-2-啶磺 醯胺; 5-胺基-N-[3(R或S)-(1-[6(R或S)-(2-[4-氟苯基]乙基)-5,6- 二氧-4-羟基-2-氧基-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基 丙基]-2-啶磺醯胺; 5-胺基-N-[3(R或S)-(1-[6(R或S)-(2-[4-氟苯基]乙基)-5,6- 二氧-4-羟基-2-氧基-6-丙基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基 丙基]-2-啶磺醯胺; N-[3(R或S)-(1-[5,6-二氢-6,6-二丙基-4-羟基-2-氧基-2H- 喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4- 磺醯胺; N-[3(R或S)-(1-[5,6-二氢-6,6-二丙基-4-羟基-2-氧基-2H- 喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4- 磺醯胺; 5-胺基-N-[3(R或S)-(1-[5,6-二氢-6,6-二丙基-4-羟基-2-氧 基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-2-啶磺醯 胺; 5-氰基-N-[3(R或S)-(1-[5,6-二氢-6,6-二丙基-4-羟基-2-氧 基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-2-啶磺醯 胺; 5-氰基-N-[3(R或S)-(1-[5,6-二氢-6,6-二丙基-4-羟基-2-氧 基-2H-喃-3-基]-2,2-二甲基丙基)苯基]-2-啶磺醯 胺; N-[3(R或S)-(1-[6,6-二-(2-苯基乙基)-5,6-二氢-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]丙基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-[3(R或S)-(1-[6,6-二-(2-苯基乙基)-5,6-二氢-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]丙基)苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-[3(R或S)-(1-[6,6-二-(2-苯基乙基)-5,6-二氢-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]丙基)苯基]-5-氰基-2-啶磺醯胺 ; N-[3(R或S)-(1-[6,6-二-(2-苯基乙基)-5,6-二氢-4-羟基-2- 氧基-2H-喃-3-基]丙基)苯基]-5-氰基-2-啶磺醯胺 ; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6-(2-(4-氟苯基)乙基)- 6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-4-氰基 苯磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6-(2-(4-氟苯基)乙基)- 6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-8- 磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-苯基乙基)-2 H-喃-3-基)丙基}苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氧-2-氧基-6,6-二-(2-苯基乙基)-2 H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6-(2-(4-氟苯基)乙基)- 6-丙基-2H-喃-3-基)丙基)苯基]-5-胺甲醯基啶-2- 磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-(4-氟苯基) 乙基)-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-胺甲醯基啶-2- 磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二丙基-2H-喃-3- 基)丙基}苯基]-5-胺甲醯基啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-苯乙基- 6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯 胺, N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-苯乙基- 6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯 胺, N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-苯乙基- 6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯 胺, N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(S或R)-苯乙基- 6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯 胺, N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-苯乙基- 6-丙基-2H-喃-3-基]丙基}苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氧-2-氧基-6(S或R)-苯乙基- 6-丙基-2H-喃-3-基]丙基}苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-苯乙基- 6-丙基-2H-喃-3-基]丙基}苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(S或R)-苯乙基- 6-丙基-2H-喃-3-基]丙基}苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺 醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-苯基乙基)-2 H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-1-甲基-1H-咪唑-4 -磺醯胺; N-[3-{1-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-苯基乙基)-2 H-喃2-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-5-氰基啶-磺 醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯 基]-5-氰基啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯 基]-5-氰基啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯 基]-5-氰基啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(S或R)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯 基]-5-氰基啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯 基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(S或R)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯 基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯 基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(S或R)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯 基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-苯基 乙基)-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-5-胺基 啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-苯基 乙基)-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-5-胺基 啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-苯基 乙基)-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-1-甲基-1H -咪唑-4-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-苯基 乙基)-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-1-甲基-1H -咪唑-4-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-苯乙 基)-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-5-氰基啶 -2-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二-(2-苯乙 基)-2H-喃-3-基)-2,2-二甲基丙基}苯基]-5-氰基啶 -2-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二丙基-2H- 喃-3-基)-丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二丙基-2H- 喃-3-基)-丙基}苯基]-5-氰基啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二丙基-2H- 喃-3-基)-丙基}苯基]-5-胺基啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6,6-二丙基-2H- 喃-3-基)-丙基}苯基]-5-胺基啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-氰基 啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(S或R)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-氰基 啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-氰基 啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(S或R)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(S或R)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-氰基 啶-2-磺醯胺; N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-1-甲基- 1H-咪唑-4-磺醯胺;及 N-[3-{1(R或S)-(4-羟基-5,6-二氢-2-氧基-6(R或S)-(2-(4-氟 苯基)乙基)-6-丙基-2H-喃-3-基)丙基}苯基]-5-胺基 啶-2-磺醯胺。17.根据申请专利范围第16项之化 合物,其系5-三氟甲基-N-[3(R或S)-[1-[5,6-二氢-4-羟基- 2-氧基-6(R或S)-(2-苯乙基)-6(R或S)-正丙基-2H-喃-3- 基]-丙基]-苯基]-2-啶磺醯胺。18.一种制备式W-10 化合物之方法 其中R1为 a)正丙基,或 b)苯乙基; 该方法包括下列诸步骤: a)用TiCl4处理式W-9化合物 式中XA为前面定义过者; b)用胺硷处理步骤a)产物;及 c)用步骤b)产物与4-庚酮或丙基苯乙基甲酮反应而 得式W-10化合物。19.根据申请专利范围第18项之方 法,其更包括下列步骤: d)用氢化钠或第三丁氧化钾处理式W-10化合物而得 式W-11化合物 其中R1为 a)正丙基,或 b)苯乙基; e)将式W-11化合物氢化而得式W-12化合物 其中R1为如上文所定义者; f)用式D-7磺醯氯在有机溶剂中,于有机硷存在下处 理式W-12化合物 式中R4为5-三氟甲基-2-啶基; 得到式W-13化合物 式中R1为上文定义过者。20.一种制备式W-10化合物 的方法 其中R1为 a)正丙基,或 b)苯乙基; 该方法包括下列步骤: a)用TiCl4处理式X-9化合物 式中XA为上文所定义者; b)用胺硷处理步骤a)产物;及 c)用4-庚酮或丙基苯乙基甲酮与该步骤b)产物反应 而得式X-10化合物。21.根据申请专利范围第20项之 方法,其更包括下列步骤: d)用氢化钠或第三丁氧化钾处理式X-10化合物而得 式X-11化合物 式中R1为 a)正丙基,或 b)苯乙基; e)将式X-11化合物氢化而得式X-12化合物 式中R1为上文所定义者; f)用式D-7磺醯氯 式中R4为5-三氟甲基-2-啶基;在有机溶剂中,于有 机硷存在下处理式X-12化合物而得式X-13化合物 式中R1为上文所定义者。
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