发明名称 经取代之1–氧代–1,2–二氢异醯基胍类及1,1 –二氧代–2H–1,2–苯并醯基胍类,其制法,及包含它们之医药组成物
摘要 本申请案系关于具式(I)之醯基胍类式中: X为羰基或磺醯基, R(1)为氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基, R(2)为氢或(C1-C4)-烷基,以及以上化合物之药理上适当的盐类。此化合物没有不想要的盐类利尿性,但具有极佳的抗节律不整特性。它们因此能在相因而生的细胞内Na+/H+交换机制的抑制中,被用以治疗所有急性或慢性的绝血所引发之伤害。
申请公布号 TW504505 申请公布日期 2002.10.01
申请号 TW083110790 申请日期 1994.11.21
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 魏安德;科汉兹;兰汉斯;史罗伯;亚尤杜;石渥夫
分类号 A61K31/33;C07D217/02;C07D279/02 主分类号 A61K31/33
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.具式(I)之醯基胍 式中: X为羰基或磺醯基, R(1)为氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基, R(2)为氢或(C1-C4)-烷基, 以及以上化合物之药理上适当的盐类。2.具式(II) 的化合物 式中: X为羰基或磺醯基, R(1)为氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基, R(2)为氢或(C1-C4)-烷基, L为一种能轻易进行亲核性取代反应之释离基。3. 具式(III)的化合物 式中: X为羰基或磺醯基, R(1)为氢、(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-环烷基或苯基, R(2)为氢或(C1-C4)-烷基, L为一种能轻易进行亲核性取代反应之释离基。4. 一种用于抑制细胞之Na+/H+交换机制之医药组成物, 其系包含有效量之根据申请专利范围第1项之式(I) 化合物与传统添加物。5.根据申请专利范围第4项 之医药组成物,其系用于治疗心律不整。6.根据申 请专利范围第4项之医药组成物,其系用于治疗或 预防心肌梗塞。7.根据申请专利范围第4项之医药 组成物,其系用于治疗或预防心绞痛。8.根据申请 专利范围第4项之医药组成物,其系用于治疗或预 防心脏绝血状态。9.根据申请专利范围第4项之医 药组成物,其系用于治疗或预防周围及中枢神经系 统的绝血状态或中风。10.根据申请专利范围第4项 之医药组成物,其系用于治疗或预防周围器官及肢 体的绝血状态。11.根据申请专利范围第4项之医药 组成物,其系用于治疗休克状态。12.根据申请专利 范围第4项之医药组成物,其系用于外科手术及器 官移植。13.根据申请专利范围第4项之医药组成物 ,其系用于手术过程移植物的保存及储藏。14.根据 申请专利范围第4项之医药组成物,其系用于治疗 因原发性或次发性的细胞增生所引起之疾病,因此 作为抗动脉粥样硬化、防止糖尿病末期并发症、 癌症、纤维变性症,如肺纤维变性、肝硬化或肾的 纤维变性、前列腺肿大等药剂。
地址 德国