发明名称 Análogos de homopiperidilbenzimidazóis substituìdos como relaxantes fúndicos
摘要 "ANáLOGOS DE HOMOPIPERIDILBENZIMIDAZóIS SUBSTITUìDOS COMO RELAXANTES FúNDICOS". A presente invenção refere-se a compostos com atividade de relaxamento fúndico de fórmula (I) suas pró-drogas, N-óxidos, sais de adição, aminas quaternárias e formas estereoquimicamente isoméricas em que o radical bivalente representa uma homopiperidinila saturada ou não-saturada tendo uma ligação dupla, e em que o referido radical bivalente é substituído com R^ 2^ sendo hidrogênio, hidróxi, C~ 1-4~alquila, ou C~ 1-4~alquilóxi; -a^ 1^=a^ 2^-a^ 3^=a^ 4^ representa um radical bivalente opcionalmente substituído; R^ 1^ é hidrogênio, C~ 1-6~alquila, arila^ 1^, C~ 1-6~alquila substituída com arila^ 1^, C~ 1-4~ alquiloxicarbonila, aril^ 1^carbonila, aril^ 1^C~ 1-6~alquilcarbonila, C~ 1-4~ alquilcarbonila, trifluorometila, trifluorometilcarbonila, C~ 1-6~alquilsulfonila, aril^ 1^sulfonila, metanossulfonila, benzenossulfonila, trifluorometanossulfonila ou dimetilsulfamoíla; X representa O, S ou NR^ 3^ em que R^ 3^ é hidrogênio, C~ 1-6~alquila, metanossulfonila, benzenossulfonila, trifluorometanossulfonila, dimetilsulfamoíla, C~ 1-4~alquila substituída com arila^ 2^ e opcionalmente com hidróxi, C~ 1-4~alquilcarbonilC~ 1-4~ alquila substituída com arila^ 2^; arila^ 1^ é fenila opcionalmente substituída, piridinila opcionalmente substituída, naftila, quinolinila ou 1,3-benzodioxolila; arila^ 2^ é fenila opcionalmente substituída. Processos para preparação dos referidos produtos, formulações compreendendo os referidos produtos e seu uso como medicamento são descritos, em particular para tratamento de sintomas dispépticos, síndrome de intestino irritável e outras condições relacionadas com relaxamento dificultado ou deficiente do fundo.
申请公布号 BR0016638(A) 申请公布日期 2002.10.01
申请号 BR20000016638 申请日期 2000.12.14
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 FRANS EDUARD JANSSENS;JEROME EMILE GEORGES GUILLEMONT;FRANCOIS MARIA SOMMEN
分类号 C07D487/04;A61K31/55;A61P1/04;A61P1/06;A61P43/00;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D471/04;C07D498/04;C07D513/04;(IPC1-7):C07D471/04 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
地址