| 发明名称 | 氨基噻唑衍生物及其作为CRF受体配体的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物,其中R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>、R<SUB>5</SUB>、R<SUB>6</SUB>和R<SUB>7</SUB>如权利要求1所定义。所说的化合物对CRF受体具有亲和力。 | ||
| 申请公布号 | CN1370154A | 申请公布日期 | 2002.09.18 |
| 申请号 | CN00811691.1 | 申请日期 | 2000.07.11 |
| 申请人 | 圣诺菲－合成实验室公司 | 发明人 | E·冯泰尼;M·格斯林;D·古利;A·普拉蒂尼斯;P·罗歇 |
| 分类号 | C07D277/42;C07D417/12;A61K31/426;A61K31/427;A61P25/00 | 主分类号 | C07D277/42 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 马崇德;钟守期 |
| 主权项 | 1.外消旋体或纯粹的对映体形式的下式化合物、其加成盐、水 合物和/或溶剂化物：<img file="A0081169100021.GIF" wi="564" he="304" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可以相同或不同，各自独立地代表卤素原子；羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>) 烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基；芳烷基，其中芳基部分是(C<sub>6</sub>-C<sub>8</sub>)的芳基，烷基部 分是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷氧基；三氟甲基；硝基；腈基；基团-SR， 其中R代表H、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基或芳烷基，其中芳基部分是(C<sub>6</sub>-C<sub>8</sub>)的芳基， 烷基部分是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；基团-S-CO-R，其中R代表(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基或芳 烷基，其中芳基部分是(C<sub>6</sub>-C<sub>8</sub>)的芳基，烷基部分是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；基团 -COORa，其中Ra代表H或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基；基团-CONRaRb，其中Ra和Rb 的定义与上述Ra的定义相同；基团-NRaRb，其中Ra和Rb的定义与 上述Ra的定义相同；基团-CONRcRd或NRcRd，其中Rc和Rd与跟它 们相连的N原子一起构成一个5-7员杂环；或基团-NHCO-NRaRb，其 中Ra和Rb的定义与上述Ra的定义相同； R<sub>3</sub>代表H，或者与上述R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的定义相同； 或者当R<sub>3</sub>取代5-位的苯基时，R<sub>2</sub>与R<sub>3</sub>一起构成基团-X-CH<sub>2</sub>-X-， 其中X独立地代表CH<sub>2</sub>，氧或硫原子； R<sub>4</sub>代表H、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基；羟甲基；甲酰基、卤素原子；或(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>) 环烷基； R<sub>5</sub>代表3至6个碳原子的链烯基；3至6个碳原子的炔基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氰基烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基； R<sub>6</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基； (C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基 磺基氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺基二氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基； R<sub>7</sub>代表未取代的、单-、二-或三-取代的苯基，它在3，4或5-位 可以被卤素取代；被(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基取代；被苯基的两个相邻的碳原子 上的基团-O-CH<sub>2</sub>-O-取代；被-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>或-CN取代；被基团-COOR<sub>8</sub>或-CONR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>或基团-CH<sub>2</sub>OR<sub>8</sub>取代，其中R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；被OR<sub>10</sub>取代，其中R<sub>10</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基；或者R<sub>7</sub>代表吡啶基、噻吩基、吡唑 基、咪唑基、(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||