| 主权项 |
1.一种用以治疗动物秃发或促进动物毛发生长之 药学组成物,其系包含一有效剂量之择自下列之化 合物: (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-苯 基-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-苯 基-1-丙基-2-(E)-烯酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(3,4, 5-三甲氧基苯基)1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(3,4, 5-三甲氧基苯基)-1-丙基-2-(E)-烯酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(4,5- 二氯苯基)-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(4,5- 二氯苯基)-1-丙基-2-(E)-烯酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(4,5- 亚甲二氧苯基)-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(4,5- 亚甲二氧苯基)-1-丙基-2-(E)-烯酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-环 己基-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-环 己基-1-丙基-2-(E)-烯酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸(1R)-1, 3-二苯基-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸(1R)-1, 3-二苯基-1-丙基-2-(E)-烯酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸(1R)-1- 环己基-3-苯基-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸(1R)-1- 环己基-3-苯基-1-丙基-2-(E)-烯酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸(1R)-1- (4,5-二氯苯基)-3-苯基-1-丙基酯; (2S)-1-(1,2-二酮-2-环己基)乙基-2-咯啶羧酸3-苯基- 1-丙基酯; (2S)-1-(1,2-二酮-4-环己基)丁基-2-咯啶羧酸3-苯基- 1-丙基酯; (2S)-1-(1,2-二酮-2-[2-喃基])乙基-2-咯啶羧酸3-苯 基-1-丙基酯; (2S)-1-(1,2-二酮-2-[2-嗯基])乙基-2-咯啶羧酸3-苯 基-1-丙基酯; (2S)-1-(1,2-二酮-2-[2-唑基])乙基-2-咯啶羧酸3-苯 基-1-丙基酯; (2S)-1-(1,2-二酮-2-苯基)乙基-2-咯啶羧酸3-苯基-1- 丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸1,7-二 苯基-4-庚基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮-4-羟基丁基)-2-咯啶羧 酸3-苯基-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-苯 基-1-丙基羧胺; 1-[1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-L-脯胺酸]-L-苯丙胺 酸乙酯; 1-[1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-L-脯胺酸]-L-白胺酸 乙酯; 1-[1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-L-脯胺酸]-L-苯甘胺 酸乙酯; 1-[1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-L-脯胺酸]-L-苯丙胺 酸乙酯; 1-[1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-L-脯胺酸]-L-苯丙胺 酸苯基酯; 1-[1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-L-脯胺酸]-L-苯基丙 胺酸苯甲基酯; 1-[1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-L-脯胺酸]-L-异亮胺 酸乙酯;与其药学上可接受之盐类、酯类、或是其 溶合物;及 一种药学上可接受的载体。2.一种用以治疗动物 秃发或促进动物毛发生长之药学组成物,其系包含 一有效剂量之择自下列之化合物: (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(2,5- 二甲氧苯基)-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(2,5- 二甲氧苯基)-1-丙基-2-(E)-烯酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸2-(3,4, 5-三甲氧苯基)-1-乙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(3- 啶基)-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(2- 啶基)-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(4- 啶基)-1-丙基酯; (2S)-1-(2-三级-丁基-1,2-二酮乙基)-2-咯啶羧酸3-苯 基-1-丙基酯; (2S)-1-(2-环己乙基-1,2-二酮乙基)-2-咯啶羧酸3-苯 基-1-丙基酯; (2S)-1-(2-环己乙基-1,2-二酮乙基)-2-咯啶羧酸3-(3- 啶基)-1-丙基酯; (2S)-1-(2-三级-丁基-1,2-二酮乙基)-2-咯啶羧酸3-(3- 啶基)-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3,3-二 苯基-1-丙基酯; (2S)-1-(2-环己基-1,2-二酮乙基)-2-咯啶羧酸3-(3- 啶基)-1-丙基酯; (2S)-N-([2-嗯基]葡氧基)咯啶羧酸3-(3-啶基)-1- 丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮丁基)-2-咯啶羧酸3,3-二 苯基-1-丙基酯; (2S)-1-环己基葡氧基-2-咯啶羧酸3,3-二苯基-1-丙 基酯; (2S)-1-(2-嗯基)葡氧基)-2-咯啶羧酸3,3-二苯基-1- 丙基酯;与其药学上可接受之盐类、酯类、或是其 溶合物;及 一种药学上可接受的载体。3.如申请专利范围第2 项所述之药学组成物,其中之化合物可自下列择成 : (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(3- 啶基)-1-丙基酯; (2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基)-2-咯啶羧酸3-(2- 啶基)-1-丙基酯; (2S)-1-(2-环己基-1,2-二酮乙基)-2-咯啶羧酸3-(3- 啶基)-1-丙基酯;及 其药学上可接受之盐类、酯类、或是其溶合物。 图式简单说明: 第1图为实验中6只C57小黑鼠剃毛前之照片。第1图 显示实验前小鼠之状态。 第2图为小鼠以载体处理六星期后的照片。第2图 显示在施予载体(对照组)后,自剃毛区域长出之新 毛面积少于3%。 第3图为小鼠以本发明一种非免疫抑制性之咯啶 衍生物之神经免疫非林FKBP配体,10M之GPI 1046,处 理后六星期之照片。第3图显示非免疫抑制性之神 经免疫非林FKBP配体之明显效果,90%之剃毛区域均 为新长出之毛发覆盖。 第4图为小鼠以30M之GPI 1046处理后六星期之照片 。第4图显示非免疫抑制性之神经免疫非林FKBP配 体的惊人效果,剃毛区域几乎完全为新生毛发覆盖 。 第5图为分别以载体,FK506,与各种非免疫抑制性之 神经免疫非林FKBP配体,包括GPI 1046,来处理小鼠14天 后,其毛发生长之柱状图。第5图显示非免疫抑制 性之神经免疫非林FKBP配体可显着的促进早期毛发 生长。 |
