| 主权项 |
1.一种具下式之化合物 或其立体异构物或医药上可接受之盐类,其中G系 选自: (a)苯基或杂环基,其中杂环基为四氢喃基、啶 基、或六氢啶基或三唑基,且其中该苯基或杂环 ,可视须要经1-2个独立选自基、C1-6烷基、C1-6烷 醯基、C1-6烷醯胺基、C1-6氟烷醯基、醯基之取 代基取代; (b)C2-12烷基,其中该C2-12烷基视需要经1-3个独立选 自下列取代基取代 (1)苯基、卤素、氰基、羟基、NR1R2.OCOOR3.OCOR3.C1-4 烷氧基、C1-4卤烷氧基,其中R1及R2独立为H、C1-4烷 基、C1-4烷醯基、苯基、C3-6环烷基、基、C1-4烷 磺醯基、二-(C1-4烷基)胺羰基、C1-4烷氧羰基、 醯基、胺甲醯基、C1-4烷胺羰基、C1-4氟烷磺醯基 、C1-4氟烷醯基、甲醯基;R3为C1-4烷基或NR1R2; (2)C3-6环烷基或C3-6环烯基,且可视需要经C1-4烷基取 代; (3)咯基、吩基、啶基、吗基,其中该杂环 可经C1-4烷基取代; 其限制条件为C2-C12烷基不包括未经取代之烯丙基; (c)C3-6环烷基,且可经C1-6烷醯胺基取代; (d)-(CH2)n-CO-R4,其中R4为C1-4烷基、NR1R2.羟基、4-甲基 -六氢、咯啶、吗基、啶,而n为1-4整数 。2.根据申请专利范围第1项之化合物,与其立体异 构物及医药上可接受盐类,为该等其中G为(C2-C12)烷 基,其中该(C2-C12)烷基视需要经选自苯基、卤素、 氰基、羟基、(C1-C4)烷氧基、吩基、唑基或 啶基所取代,其中后三个基团系经(C1-C4)烷基所取 代; 其限制条件为,(C2-C12)烷基不包括未经取代之烯丙 基。3.根据申请专利范围第1项之化合物,与其立体 异构物及医药上可接受盐类,为该等其中G为-(CH2) nNRlR2,且n为整数2至4。4.根据申请专利范围第1项之 化合物,与其立体异构物及医药上可接受盐类,为 该等其中G为-(CH2)nCOR4,且n为1或2。5.根据申请专利 范围第1项之化合物,其中G为-(CH2)2OCOCH3。6.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中G为-(CH2)2OCON(CH3)2 。7.根据申请专利范围第1项之化合物,其中G为8.根 据申请专利范围第1项之化合物,其中G为9.根据申 请专利范围第2项之化合物,其中G为-(CH2)4CH3。10.根 据申请专利范围第2项之化合物,其中G为-(CH2)2OCH3 。11.根据申请专利范围第2项之化合物,其中G为-(CH 2)2OCH2CH3 。12.根据申请专利范围第2项之化合物,其 中G为-(CH2)3OCH3。13.根据申请专利范围第2项之化合 物,其中G为-(CH2)2CN。14.根据申请专利范围第2项之 化合物,其中G为15.根据申请专利范围第2项之化合 物,其中G为16.根据申请专利范围第2项之化合物,其 中G为17.根据申请专利范围第2项之化合物,其中G为 18.根据申请专利范围第2项之化合物,其中G为19.根 据申请专利范围第3项之化合物,其中G为-(CH2)2NHS(O) 2CH3。20.根据申请专利范围第3项之化合物,其中G为 -(CH2)2NHCHO。21.根据申请专利范围第3项之化合物, 其中G为-(CH2)2NHCOCH2CH3。22.根据申请专利范围第3项 之化合物,其中G为-(CH2)2NHCOCF3。23.根据申请专利范 围第3项之化合物,其中G为-(CH2)2NHCONHCH3。24.根据申 请专利范围第3项之化合物,其中G为-(CH2)2NHCOOCH3。 25.根据申请专利范围第3项之化合物,其中G为-(CH2)2 NHCOCH3。26.根据申请专利范围第3项之化合物,其中G 为-(CH2)2NH2。27.根据申请专利范围第3项之化合物, 其中G为-CH2CON(CH3)2。28.根据申请专利范围第3项之 化合物,其中G为-CH2CON(CH2CH3)2。29.根据申请专利范 围第3项之化合物,其中G为-(CH2)2CON(CH3)2。30.根据申 请专利范围第3项之化合物,其中G为-CH2COOH。31.一 种作为Apo B/MTP抑制剂之医药组合物,其包含治疗上 有效量之根据申请专利范围第1项之化合物,或其 立体异构物或医药上可接受盐类,与医药上可接受 之载体或稀释剂组合。32.根据申请专利范围第11 项之组合物,其系用于治疗选自动脉粥瘤硬化、胰 藏炎、肥胖、高血胆固醇症、高血甘油三酯症、 高血脂症、或糖尿病之病况。33.根据申请专利范 围第1项之化合物,其系选自: {6-[(4'-三氟甲基二苯-2-羰基)-胺基]-3,4-二氢-1H-异 -2-基}-乙酸, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-(正-戊基-1,2,3,4-四氢异 -6-基)-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(3-甲氧丙基)-1,2,3,4-四 氢异-6-基]-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2-甲氧乙基)-1,2,3,4-四 氢异-6-基]-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2-乙氧乙基)-1,2,3,4-四 氢异-6-基]-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2-氰乙基)-1,2,3,4-四氢 异-6-基]-醯胺, 乙酸2-{6-[(4'-三氟甲基二苯-2-羰基)-胺基]-3,4-二氢- 1H-异-2-基}-乙酯,及 二甲基胺甲酸2-{6-[(4'-三氟甲基甲基二苯-2-羰基)- 胺基]-3,4-二氢-1H-异-2-基}-乙酯。34.根据申请 专利范围第1项之化合物,其系选自: 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2-胺乙基)-1,2,3,4-四氢 异-6-基]-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2-乙醯胺基乙基)-1,2,3,4 -四氢异-6-基]-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2-二甲胺甲醯基乙基)-1 ,2,3,4-四氢异-6-基]-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-(2-二甲胺甲醯基甲基-1,2,3 ,4-四氢异-6-基)-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-(2-二乙胺甲醯基甲基-1,2,3 ,4-四氢异-6-基)-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2-甲基胺乙基)-1,2,3,4 -四氢异-6-基]-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-{2-[2-(2,2,2-三氟乙醯胺基)- 乙基]-1,2,3,4-四氢异-6-基)-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2-丙醯胺基乙基)-1,2,3,4 -四氢异-6-基]-醯胺, (2-{6-[(4'-三氟甲基二苯-2-羰基)-胺基]-3,4-二氢-1H- 异-2-基}-乙基)胺甲酸甲酯 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2-甲醯胺基乙基)-1,2,3,4 -四氢异-6-基]-醯胺,及 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-{2-[2-(3-甲基)-乙基]-1,2,3 ,4-四氢异-6-基}-醯胺。35.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系选自: 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-{2-[2-(1-甲基-1H-咯-2-基) 乙基]-1,2,3,4-四氢异-6-基}-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-{2-[2-(2H-[1,2,4]三唑-3-基)乙 基]-1,2,3,4-四氢异-6-基}-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2,2-二苯乙基)-1,2,3,4-四 氢异-6-基]-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(2-啶-2-基-乙基)-1,2,3, 4-四氢异-6-基]-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-(2-苯乙基-1,2,3,4-四氢异 -6-基)-醯胺, 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-(2-六氢啶-4-基-1,2,3,4-四 氢异-6-基)-醯胺,及 4'-三氟甲基二苯-2-羧酸-[2-(1-三氟甲基乙醯基-六 氢啶-4-基)-1,2,3,4-四氢异-6-基]-醯胺。36.一 种制备具有下列结构式之化合物的方法, 其包含以下步骤: (a)将具下列结构式之二酸 或其经活化形式,与苯甲胺进行环化而得,具下列 结构式之二酮衍生物 (b)将步骤(a)之产物还原,而得具下列结构式之异 衍生物; (c)将步骤(b)之产物还原,而得具下列结构式之胺基 衍生物 (d)将步骤(c)之产物与化合物4'-三氟甲基二苯-2-羧 酸,或其经活化之形式偶合,而得具下列结构式之 醯胺衍生物 (e)将步骤(d)之醯胺衍生物去保护,而该具下列结构 式之胺基衍生物 (f)将步骤(e)之胺基衍生物以自由态硷,或其酸加成 盐之形式分离出。37.一种制备具有下列结构式之 化合物的方法, 其包含以下步骤: (a)将具下列结构式之醯胺衍生物 去保护,而得该具下列结构式之胺基衍生物 ,以及 (b)将步骤(a)之胺基衍生物以自由态硷,或其酸加成 盐之形式分离出。38.一种具下式化合物之 磺酸加 成盐 。39.一种具有下列结构式之化合物, 或其酸加成盐,其中R系选自-NO2及-NH2。 |
