| 主权项 |
1.式I之化合物 其中: R为氢、卤基、胺基或可经C1-C6烷基取代之咯基; R3为 Ar1为苯基或啶基; m为0或1; (CH2)m可视需要经C-O-(CH2)m取代; X为NH-SO2或SO2-NH; n为0; Ar2为苯基; Y为5-氧基-4,5-二氢四唑基或2-氧基-2,3-二氢咪唑基; p为0或1; R4为C3-C7环烷基C1-C6烷基、C1-C6烷基或卤基, 及其药学上可被接受之盐类及酯类。2.根据申请 专利范围第1项之化合物,其中m为1。3.根据申请专 利范围第2项之化合物,其中R4为C3-C7环烷基C1-C6烷 基或C1-C6烷基。4.根据申请专利范围第3项之化合 物,其中R为氢、卤基或胺基,且X连接至苯并二氢 喃基之6位置。5.根据申请专利范围第1项之化合物 ,其中式I化合物之OH基为R组态。6.一种可用于制备 式I化合物之下式化合物 式II/化合物2 其中 R为氢、卤基、胺基或可经C1-C6烷基取代之咯基; R3为 m为0或1; (CH2)m可视需要经C-O-(CH2)m取代; X为NH-SO2或SO2-NH; n为0; Ar2为苯基; Y为5-氧基-4,5-二氢四唑或2-氧基-2,3-二氢咪唑基; p为0或1; R4为C3-C7环烷基C1-C6烷基、C1-C6烷基或卤素。7.根据 申请专利范围第6项之中间物,其中Y为2-氧基-2,3-二 氢咪唑基,且R4为C3-C7环烷基C1-C6烷基或C1-C6烷基。8 .根据申请专利范围第7项之化合物,其中m为1。9.根 据申请专利范围第7项之化合物,其中X连接至苯并 二氢喃基之6位置。10.一种可用于制备式I化合 物之下式化合物 式III/化合物34 其中 R为氢、卤基、胺基或可经C1-C6烷基取代之咯基; R3为 Ar1为苯基或啶基; m为0或l: (CH2)m可视需要经C-O-(CH2)m取代; X为NH-SO2或SO2-NH; n为0; Ar2为苯基; Y为5-氧基-4,5-二氢四唑基或2-氧基-2,3-二氢咪唑基; p为0或l; R4为C3-C7环烷基C1-C6烷基、C1-C6烷基或卤素。11.根 据申请专利范围第l0项之化合物,其中Y为2-氧基-2,3 -二氢咪唑基,且R4为C3-C7环烷基C1-C6烷基或C1-C6烷基 。12.根据申请专利范围第11项之化合物,其中m为l 。13.根据申请专利范围第11项之化合物,其中R为氢 、卤基或胺基,且X连接至苯并二氢喃基之6位置 。14.一种用于治疗经贝他-3肾上腺性受体传介的 病况之医药组成物,其包括式I化合物或其盐或酯 。15.一种用于治疗经贝他-3肾上腺性受体传介的 病况之医药组成物,其包括根据申请专利范围第9 项之化合物或其盐或酯。16.一种用于治疗哺乳动 物肥胖症之医药组成物,其包括式I化合物或其盐 或酯。17.一种用于治疗哺乳动物肥胖症之医药组 成物,其包括根据申请专利范围第9项之化合物或 其盐或酯。18.一种用于治疗哺乳动物糖尿病之医 药组成物,其包括式I化合物或其盐或酯。19.一种 用于治疗哺乳动物糖尿病之医药组成物,其包括根 据申请专利范围第9项之化合物或其盐或酯。 |
