| 发明名称 | 氧代和羟基取代的烃的胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了通式(I)化合物或其药物可接受的盐：其中各基团定义如说明书中所述。本发明化合物可用作逆转录病毒蛋白酶的抑制剂，并能有效地治疗以这些酶的有害活性为特征的疾病，如获得性免疫缺陷综合征。 | ||
| 申请公布号 | CN1090612C | 申请公布日期 | 2002.09.11 |
| 申请号 | CN93119079.7 | 申请日期 | 1993.09.11 |
| 申请人 | 纳赫斯有限公司 | 发明人 | Ｄ·Ｗ·格罗贝尼 |
| 分类号 | C07C243/12;C07C243/26;C07D215/12;C07D213/24;C07D237/26;A61K31/24;A61K31/47;A61K31/50;A61K31/44 | 主分类号 | C07C243/12 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 汪洋 |
| 主权项 | 1.通式(IX)化合物或其药物可接受的盐：<img file="C9311907900021.GIF" wi="300" he="95" />其中：R<sup>1</sup>是基团R，其中R选自氢、-R’H、-R’C(O)OR”、-R’C(O)NH<sub>2</sub>、-R’C(O)NHR”、-R’C(O)NR”R_、-R’NHC(O)R”和-R’NR_C(O)R”，其中R”和R_独立地为任意取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳基、(C<sub>7</sub>-C<sub>24</sub>)芳烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)烯基、(C<sub>8</sub>-C<sub>26</sub>)芳烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)炔基、(C<sub>8</sub>-C<sub>26</sub>)芳炔基或杂环基、R’是由下列基团衍生的任意取代的二价基：(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳基、(C<sub>7</sub>-C<sub>24</sub>)芳烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)烯基、(C<sub>8</sub>-C<sub>26</sub>)芳烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)炔基、(C<sub>8</sub>-C<sub>26</sub>)芳炔基或杂环基，条件是，在(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基上存在的任何取代基不是羟基或羰基，或R<sup>1</sup>是<img file="C9311907900022.GIF" wi="157" he="156" />其中R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地为如上定义的基团R，或R<sup>4</sup>具有如上定义的R的意义，R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>一起为＝O、＝S、＝NH或＝NR；R<sup>2</sup>是<img file="C9311907900023.GIF" wi="233" he="101" />其中D是O或S；Y是氢、-R或-OR，其中R选自氢、-R’H、-R’C(O)OR”、-R’C(O)NH<sub>2</sub>、-R’C(O)NHR”、-R’C(O)NR”R_、-R’NHC(O)R”、-R’NR_C(O)R”和-R’C(O)R”，其中R”和R_独立地为任意取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳基、(C<sub>7</sub>-C<sub>24</sub>)芳烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)烯基、(C<sub>8</sub>-C<sub>26</sub>)芳烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)炔基、(C<sub>8</sub>-C<sub>26</sub>)芳炔基或杂环基、R’是由下列基团衍生的任意取代的二价基：(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳基、(C<sub>7</sub>-C<sub>24</sub>)芳烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)烯基、(C<sub>8</sub>-C<sub>26</sub>)芳烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)炔基、(C<sub>8</sub>-C<sub>26</sub>)芳炔基或杂环基，或Y是氨基酸、氮杂氨基酸或肽残基，其中存在的任何官能基可任意地被保护；B任选地可不存在或是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基，其中任何一个或多个-CH<sub>2</sub>-基可被-NR-、-NH-、-O-或S-替代，条件是式(IX)化合物不包含不是碳的三个或多个原子的链，并且其中任何H原子可被如上定义的基团R取代；以及其中N<sup>*</sup>、N、R<sup>1</sup>和R<sup>7</sup>一起形成下式的环二氮杂烷烃：<img file="C9311907900031.GIF" wi="1178" he="354" />其中p是1至3，每个R独立地如上所定义，R<sup>8</sup>是R、-NH<sub>2</sub>、-NHR、-NR<sub>2</sub>、-COOH、-COOL、-CHO、-C(O)R、-CN、卤素、-CF<sub>3</sub>、-OL、-SR、-S(O)R、-S(O)<sub>2</sub>R、-CONH<sub>2</sub>、-CONHR、-CONR<sub>2</sub>、-NHOH、-NHOL、-NO<sub>2</sub>、＝O、＝S或-NHNH<sub>2</sub>，其中每个R独立地如上所定义，每个L独立地为R或在体内不稳定并且在给患者施用后防止式(IX)化合物的过早代谢的羟基保护基；以及R<sup>3</sup>是X-W-A’-Q-A-，其中：A’和A独立地不存在，或是可被一个或多个如上所定义的取代基R取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)亚烷基；Q是<img file="C9311907900041.GIF" wi="708" he="172" />其中L和每个R彼此独立地为如上所定义的基团，以及任选地Q和A一起，或Q和A’一起，或A’、Q和A一起形成如上文所定义的饱和或不饱和的环、双环或稠环系部分；W不存在或是N(R)、O或S，其中R如上所定义； 以及X是氢或X<sup>1</sup>、X<sup>1</sup>是Ra-或RbC(O)-或RbS(O)z-，其中z是1或2，Ra和Rb独立地是(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基，杂环基、(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基杂环基、杂环基(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基，(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷氧基，(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳基，(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基杂环基、杂环氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)烷基氨基，(C<sub>6</sub>-C<sub>24</sub>)芳基氨基，(C<sub>7</sub>-C<sub>18</sub>)芳烷基氨基，任何上述基团可被上面定义的取代基或被基团Re任选地取代，其中Re是下式基团：<img file="C9311907900042.GIF" wi="309" he="93" />其中Z是具有Ra或Rb的意义或是酰化的氨基酸、氮杂氨基酸或肽残基，Rf是天然氨基酸侧链，其中存在的任何官能基可被任意地保护起来；或其中所示出的Z-NH键被改形的电子等排键所替代，如CH<sub>3</sub>-NRa-，RaCH<sub>2</sub>-NRa-、CH<sub>3</sub>-CHRa-、HCH＝CRa、RaCH＝CRa-、HCOCHRa-、RaCOCHRa-、HCHOHCHRa-、RaCHOHCHRa-、HNRaCO-、HCF＝CRa-、RaCF＝CRa-、RaS(O)-、RaS(O)<sub>2</sub>-、RaP(O)ORa-、RaP(O)(ORa)CH<sub>2</sub>-、RaP(O)(ORa)O-、RaP(O)(ORa)S-，其中每中Ra独立地如上所定义，或X是如上所定义的Re，或X是任意保护的氨基酸、氮杂氨基酸或肽残基；或当W是N(R)时，X、N和N上的取代基R可一起形成如上文定义的饱和或不饱和环、双环或稠环系，或N、A’和N上的取代基R可一起形成如上文定义的饱和或不饱和环、双环或稠环系；或其中不必相邻的任何两个R取代基一起为任意取代的(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)亚烷基。 | ||
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