制备喹唑啉－4－酮衍生物的方法

摘要

本发明提供一种以高产率、低副产物制备一系列喹唑啉-4-酮衍生物的新方法，该方法包括在碱的存在下，使三烷基甲硅烷基卤化物与通式(1)所代表的化合物进行环化反应：其中R#+[1]，R#+[2]，R#+[3]和R#+[4]相同或不同，并各自代表氢原子、低级烷基等；R#+[5]为苯基等；R#+[6]为低级烷基等；得到可用通式(2)表示的喹唑啉-4-酮衍生物，该衍生物是很有价值的药物或合成药物的中间体，其中R#+[1]，R#+[2]，R#+[3]，R#+[4]，R#+[5]和R#+[6]的定义同上。

主权项

1.一种制备喹唑啉-4-酮衍生物的方法，该方法包括在一种碱存在下，使三烷基甲硅烷基卤化物与下式所代表的化合物反应其中R¹，R²，R³和R⁴相同或不同，并各自代表氢原子、低级烷基、卤原子、硝基、低级烷氧基、氰基、N-低级烷基氨基甲酰基、低级烷氧基羰基、低级烷酰氧基或卤代低级烷基；R⁵为可以有1-3个各自选自低级烷基、低级烷基、可以在苯环上有一个卤原子取代基的苯基-低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基-低级烷基或低级链炔基；R⁶为低级烷基、卤代的低级烷基、低级烷氧基羰基或可以有一个低级烷基或下式基团作为取代基的苯基其中A为氧原子或单键，Z为低级亚烷基，R⁷为低级烷基，而R⁸为低级烷氧基、苯基或可以在苯环上有一个卤原子的苯基-低级烷氧基；得到下式所代表的喹唑啉-4-酮衍生物其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶的定义同上。