发明名称 |
芳基磺酰氨基取代的异羟肟酸衍生物 |
摘要 |
本发明描述了式(I)α-氨基异羟肟酸衍生物,其中R是C<SUB>2</SUB>-C<SUB>7</SUB>-烷基,所述烷基被下述基团单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C<SUB>3</SUB>-C<SUB>5</SUB>-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>-杂芳基;或C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>-链烯基或C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>-炔基,所述链烯基或炔基分别未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C<SUB>3</SUB>-C<SUB>5</SUB>-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>-杂芳基;其它符号如权利要求1中所定义。这些化合物是MMP、特别是MMP2抑制剂,并且可用于治疗MMP依赖性疾病,特别是炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、肿瘤(肿瘤生长、转移、进展或侵袭)和肺病(例如肺气肿、COPD)。 |
申请公布号 |
CN1368958A |
申请公布日期 |
2002.09.11 |
申请号 |
CN00811444.7 |
申请日期 |
2000.08.07 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
W·布雷坦斯坦;早川谦二;岩崎源司;金泽孝记;笠冈达彦;小泉信一;松永伸一郎;中岛元夫;榊润一 |
分类号 |
C07C311/29;C07D295/12;C07D405/12;C07D213/42;C07D211/58;C07D257/04;C07D207/32;A61K31/18;A61K31/33 |
主分类号 |
C07C311/29 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
李瑛 |
主权项 |
1.式Iα-氨基异羟肟酸衍生物、其可药用前药衍生物、以及其可药用盐:<img file="A0081144400021.GIF" wi="955" he="280" />其中R<sup>1</sup>是氢、取代或未取代的芳基、低级烷基、取代或未取代的碳环芳基-低级烷基、取代或未取代的杂环-低级烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基、氨基-低级烷基、或一-或二-低级烷基氨基-低级烷基;R<sup>2</sup>是氢或低级烷基;R<sup>3</sup>是取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基、取代或未取代的碳环芳基、取代或未取代的杂环芳基、取代或未取代的杂环基;或低级烷基;A是未取代或被低级烷基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基;q是1-5;R是C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>-烷基,所述烷基被下述基团单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂芳基;或者C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-链烯基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-炔基,所述链烯基或炔基分别未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代:卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂芳基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |