发明名称 PEPTIDO SINTÉTICOS QUE INHIBEN LA LIBERACIoN DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO DESDE LA PITUITARIA DE LOS MAMíFEROS Y USOS DE LOS MISMOS PARA LA FABRICACIoN DE UN MEDICAMENTO.
摘要 Un péptido seleccionado del grupo que tiene la formula siguiente: X-R1-R2-Asp-Ala-R5-R6-Thr-R8-R9-R10-Arg-R12-R13-R14-R15-R16-Leu-R18-R19-Arg-R21-R22-Leu--Gln-Asp-Ile-R27-R28-R29-NH2 en el cual: X es PhAc, IndAc, Ibu, Nac, Npr-1 o -2 o Fpr; R1 esTyr o His; R2 es D-Arg o D-Cit; R5 es Ile o Val; R6 esPhe, Nal o Phe(Y), en la cual Y = F, Cl, Br; R8 es Asn, Gln, Ser, Thr, Ala, D-Asn, D-Gln, D-Ser, D-Thr, Abu, D-Abu o Aib; R9 es Arg, Har, Lys, Orn, D-Arg,D-Har, D-Lys, D-Orn, Cit, Nle, Tyr(Me),Ser, Ala o Aib; R10 es Tyr o Phe(Y), en la cual Y = H, F, Cl, Br u OCH3; R12 es Lys, D-Lys u Orn; R13 es Val o Nle; R14es Leu o Nle; R15 es Gly, Ala, Abu, Nle o Gln; R16 es Gln o Arg; R18 es Ser o Nle; R19 es Ala o Abu; R21 es Lys o Orn; R22 es Leu,Ala o Aib; R27 esMet, Leu, Nle, Abu o D-Arg; R28 es Arg, D-Arg, Ser, Asn, Asp, Ala o Abu; R29 es Arg, D-Arg, Har o D-Har; y las sales farmacéuticamente aceptables de losmismos. Especialmente al péptido descripto se puede seleccionar del grupo queconsiste : Péptido 1; [PhAc0-D-Arg2-Phe(pCl)6-Arg9-Abu15-Nle27-D-Arg28-Har29]hGH-RH(1-29)NH2; Péptido 2: [IndAc0-D-Arg3-Phe(pCl)6-Arg9-Abu15 Nle27-D-Arg28-Har29]hGH-RH(1-29)NH2; Péptido 3: [PhAc0-D-Arg2-Phe(pCl)6-Har9-Tyr(Me)10-Abu15-Nle27-D-Arg28-Har29]hGH-R H(1-29)NH2; Péptido 4: [PhAc0-D-Arg2-Phe(pCl)6-Har9-Abu15-Nle27-D-Arg28-Har29]hGH-RH(1-29)NH2; Péptido 5: [Nac0-D-Arg2-Phe(pCl)6-Arg9-Abu15-Nle27-D-Arg28-Har29]hGH-RH(1-29)NH2; Péptido 6: [PhAc0-D-Arg2-Phe(pCl)6-Arg9-Tyr(Me)10-Abu15-Nle27-D-Arg28-Har 29]hGH-RH(1-29)NH2; Péptido 7:[PhAc0-His1-D-Arg2-Phe(pCl)6-Arg9-Abu15-Nle27-D-Arg26-Har29]hGH-RH(1-29)NH2; Péptido 8: [Nac0-His1-D-Arg2-Phe(PCl)6-Arg9-Abu15-Nle27-D-Arg28-Har29]hGH-RH(1-29)NH2. Estos análogos inhiben la actividadde hGH-RH endogena y , por lo tanto, previenen la liberacion de la hormona de crecimiento. Las potenciasinhibidoras más fuertes de los nuevos análogos, en comparacion con los previamente descriptos, resultan del reemplazo de varios amino ácidos.Unprocedimiento para supr imir los niveles excesivos de GH en un paciente que lo necesita, que comprende administrarle una cantidad efectiva de un compuesto
申请公布号 AR022392(A1) 申请公布日期 2002.09.04
申请号 AR1999P105977 申请日期 1999.11.24
申请人 ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND 发明人
分类号 A61K38/00;A61K38/27;A61P5/08;A61P35/00;C07K14/60;(IPC1-7):C07K14/60 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
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