发明名称 UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO PARA OBTENER ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE IL-8
摘要 Un compuesto de formula (1) en la que R es -NH, -C(X2)-NH-(CR13R14)v-Z; Z es W, HET es (2), un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-10opcionalmente sustituido o un alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido; X es N, o C(X1); X1 eshi drogeno, halogeno, alquilo C1-10, NR4R5, alquil C1-10-NR4R5,C(O)NR4R5 alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido con halogeno, hidroxi, arilo, aril-alquilo C1-4, ariloxi, aril-alquiloxi C1-4, heteroarilo,heteroaril alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4 o heteroaril-alquiloxi C1-4; X2 es =O o =S; R1 se selecciona independientementeentre hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, alquilo C2-10 sustituido con halogeno; alquilo C1-10, alqueniloC2-10; alcoxi C1 -10; alcoxi C1-10 sustituido conhalogeno; azida; (CR8R8)qS(O)tR4, hidroxi; hidroxialquilo C1-4; arilo; aril-alquilo C1-4; ariloxi; aril-alquiloxi C1-4; heteroarilo; hetero-arilalquilo;heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4;heteroaril-alquiloxi C1- 4; aril-alquenilo C2-10; heteroaril-alquenilo C2-10; heterociclil-alquenilo C2-10; (CR8R8)qNR4R5; alquenil C2-10-C(O)NR4R5; (CR8R8)qC(O)NR4R5; (CR8R8)qC(O)NR4R10; S(O)3R8; (CR8R8)qC(O)R11; alquenil C2-10-C(O)R11; alquenilC2-10-C(O)OR11; C(O)R11;(CR8 R8)qC(O)OR12; (CR8R8)qOC(O)R11; (CR8R8)qC(NR4)NR4R5; (CR8R8)q-NR4C-(NR5)R11; (CR8R8)qNR4C(O)R11; (CR8R8)qNHS(O)2R17;(CR8R8)qS(O)2NR4R5; o dos restos R1 juntos pueden formar O-(CH2)sO o un anillo saturado o insaturado de5 a 6 miembros; y en el cual l os restos que contienenarilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar todos opcionalmente sustituidos; n es un numero entero que tiene un valor de 1 a 3; m es un numero entero quetiene un valor de 1 a 3; p es unnumero entero que tiene un valor de 1 a 3; q es 0, o un numero entero que tiene un valor de 1 a 10; s es un numero entero quetiene un valor de 1 a 3; t es 0, o un numero entero que tiene un valor de 1 o 2; v es 0, o un numero entero que tiene unvalor de 1 a 4; HET es un heteroariloopci onalmente sustituido; R4 y R5 son independientemente hidrogeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo C1-4
申请公布号 AR023663(A2) 申请公布日期 2002.09.04
申请号 AR1999P104722 申请日期 1999.09.20
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D249/18;C07D235/26;C07D235/10;C07D285/14;C07D235/28;C07D253/06;A61K31/419;A61K31/418;A61K31/433 主分类号 (IPC1-7):C07D249/18
代理机构 代理人
主权项
地址