缩合试剂及其制备方法

摘要

本发明涉及新的式(I)所示的溴代和氯代噻唑鎓盐,其中R¹、R²、R³、R⁴、n和X^－具有说明书所述的含义;它们的制备方法;它们作为缩合试剂、特别是肽偶合试剂的用途;以及用于制备这些化合物的中间体。

主权项

1.式(I)化合物其中 R¹表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、羟基、甲磺酰基、乙磺酰基、 苯磺酰基、对-甲基苯磺酰基或苄基，其可任选被卤素、硝基、C₁-C₄-烷基或C₁-C₄-烷氧基取代， R²表示C₁-C₄-烷基，羟基，甲磺酰基，乙磺酰基，苯磺酰基， 对-甲基苯磺酰基，苯基，其任选被卤素、NO₂、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷基磺酰基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-卤 代烷氧基、C₁-C₄-烷氧羰基、C₁-C₄-卤代烷氧羰基、C₁-C₄- 烷羰基氧基或C₁-C₄-卤代烷羰基氧基取代，苄基，其任选被卤素、 硝基、C₁-C₄-烷基或C₁-C₄-烷氧基取代，或吡咯基、噻吩基、 萘基或苯并苯硫基，其中每个基团任选被卤素、C₁-C₄-烷基或C₁-C₄-卤代烷基取代， R³表示氢、甲基或者乙基，以及 R²和R³还可以一起表示-(CH₂)_n-，其任选被卤素、NO₂、羧基、羰 基、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-卤代烷氧基取代，或任选被卤素-、NO₂-、C₁-C₄烷基-、C₁-C₄- 卤代烷基-、C₁-C₄-烷氧基-或C₁-C₄-卤代烷氧基-取代的基团其中箭头标记与噻唑环的键合点，以及n表示3、4或5， R⁴表示溴或氯，以及 X^-表示氯化物、溴化物、碘化物、硫酸氢盐、1/2当量的硫酸盐、 硫酸盐、六氯锑酸盐(SbCl₆^-)、甲磺酸盐(甲磺酸盐)、三氟甲磺酸盐(三 氟甲磺酸盐)、对甲苯磺酸盐(对甲苯磺酸盐)、四氟硼酸盐、四苯基硼 酸盐或六氟磷酸盐， 排除化合物2-溴-3-乙基-4-甲基-噻唑鎓四氟硼酸盐和2- 溴-3-乙基-4-甲基-噻唑鎓六氯锑酸盐，2-氯-3-乙基-4-甲 基-噻唑鎓四氟硼酸盐和2-氯-3-乙基-4-甲基-噻唑鎓六氯锑酸 盐，2-溴-3-甲基-4-苯基-噻唑鎓四氟硼酸盐，2-氯-3-乙基 -4，5-二甲基-噻唑鎓四氟硼酸盐和2-氯-3，4-二甲基-噻唑鎓四 氟硼酸盐。