吩噁嗪类化合物及其药物组合物和其医药应用

摘要

本发明涉及一类下列通式I的吩噁嗪类化合物和其可药用的盐、酯、酰胺和前体药物,含有它们的药物组合物,它们在制备用于抑制淀粉样蛋白凝聚和/或淀粉样蛋白沉积显像的方法的药物中的应用。式I中R₁、R₂和R的定义如说明书所述。

主权项

1.一种下列通式I的化合物：和其可药用的盐、酯、酰胺和前体药物，其中：R为氢或C1-C6烷基；R1为1-4个取代基，每个取代基独立地选自：氢；羟基；卤素；C1-C6烷氨基；二(C1-C6烷基)氨基；C1-C6烷氧基；被羟基、氧代、卤素和/或苯基一至全取代或未取代的C1-C6烷基或C1-C6烯基，该苯基可被1-5个选自氢、羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷氧基和/或卤代C1-C6烷基的取代基取代或未取代；被1-5个选自氢、羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷氧基和/或卤代C1-C6烷基的取代基取代或未取代的苯并和/或苯基；R2为1-3个取代基，每个取代基独立地选自：氢；羟基；硝基；羧基；氰基；卤素；C1-C6烷氧基、C1-C6烷基，其中的烷基可被羟基、氧代、卤素和/或苯基一至全取代或未取代；苯基，其中苯基可被1-5个选自氢、羟基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和/或卤代C1-C6烷基的取代基取代或未取代；-C(＝O)NHR”、-C(＝O)NH-S(＝O)2-R’、-S(O)2-R’、-CO2R’、-CF3、-NR’R”、-(CH2)nCOOR’、-SO2NR’R”、-(CH2)nCOOH，其中R’是氢、C1-C6烷基、CF3或苯基，而R”是氢、C1-C6烷基或苯基；四唑、-(CH2)n-四唑、咪唑、-CH＝CH-四唑、-CH＝CH-咪唑或-(CH2)n-咪唑，其中n为0-5。