取代的1－氮杂－2－亚氨基－杂环和其作为烟碱性乙酰胆碱受体激活剂的用途

摘要

本发明提供下式(I)的杂环化合物或其药学上可接受的盐,其中:A是任选取代的烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂环基;B¹和B²是氢原子、烷基或者羟基;或者结合在一起代表羰基;X是氧原子、硫原子、碳原子或氮原子;虚线表示存在或不存在键;n是1或2的整数;和－X－Y－代表任选取代的亚烷基或者亚环烷基键。这些化合物对α4β2烟碱性乙酰胆碱受体具有很好的亲和性,并能激活该受体,因而对大脑功能障碍具有预防或治疗作用。

主权项

1.下式(I)代表的杂环化合物或其药学上可接受的盐：其中：A是任选取代的烷基；任选取代的芳基；或任选取代的杂环基；B1和B2是氢原子；烷基；或者羟基；或者结合在一起代表羰基；X是氧原子；硫原子；碳原子；或氮原子；虚线表示存在或不存在键；n是1或2的整数；和Y是(1)X是氧原子时，-Y-X-是-CH2-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-O-；(2)X是硫原子时，-Y-X-是-CH2-CH2-S-或者-C(R1)＝C(R2)-S-(其中R1和R2是氢原子；卤原子；任选取代的烷基；任选取代的芳基；或任选取代的杂环基)；(3)X是碳原子时，-Y-X-是-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-、-CH＝C(R3)-C(R4)＝CH-或-N＝C(R5)-C(R6)＝CH-(其中R3、R4、R5和R6 是氢原子；卤原子；任选取代的烷基；任选取代的芳基；或任选取代的杂环基)；和(4)X是氮原子时，-Y-X-是-CH2-CH2-NH-、-CH2-CH2-CH2-NH-、-C(R7)＝C(R8)-N＝或-C(R9)＝C(R10)-C(R11)＝N-(其中R7、R8、R9、R10和R11是氢原子；卤原子；任选取代的烷基；任选取代的芳基；或任选取代的杂环基)。