| 摘要 |
A találmány szerint előállított új vegyületek (I) általános képletébenR1 és R2 jelentése azonos vagy különböző, lehet hidrogénatom, amino-,amino-metil-, karboxilcsoport, alkoxi-karbonil-cso- port, amelyben azalkoxirész 1–4 szénatomos, ciano-, tetrazolil-, metil-tetrazolil-,metil-szulfonil-amino-, trifluor-me- til-szulfonil-amino-, trifluor-metil-szulfonil-amino-metil-, N-ciano-karbamoil-, N-hidroxi-karbamoil-, N-[4-karboxi)-- 1,3-tiazol-2-il]-karbamoil-, ureido-, 2-ciano-guanidino-karbonil-, 2-ciano-guanidino-metil-, imidazol-1-il-karbonil-, 3-ciano-2-metil-izotio-ureido-metil-csoport, azzal afeltétellel, hogy az R1 és R2 szubsztituens közül legalább az egyikjelentése hidrogénatomtól eltérő; R3 jelentése hidrogénatom, 1–6szénatomos alkilcsoport, amely szubsztituálatlan vagy egy vagy többhalogénatommal helyettesítve van, 2–6 szénatomos alkenilcsoport, 3–7szénatomos cikloalkilcsoport, fenil-, fenil-alkil-csoport, amelyben azalkilrész 1–3 szénatomos, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül 1–6szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, az említett fenilcsoport lehetszubsztituá- latlan vagy egy vagy több halogénatommal vagy egy 1–4szénatomos perfluor-alkil-csoporttal szubsztituált; vagy R4 és R5együttesen egy=CR7R8 általános képletű csoportot alkot, ahol R7jelentése hidrogénatom, 1–4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoportés R8 jelentése 1–4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport; vagy R4és R5 összekapcsolódva egy (CH2)n vagy egy (CH2)pY(CH2)q általánosképletű csoportot alkot, ahol Y jelentése oxigénatom,monoszubsztituált / –CH-csoport, / ahol a szubsztituens jelentése 1–4 szénatomos alkilcsoport vagyfenilcsoport, vagy Y jelenthet még egy N–R6 általános képletűcsoportot, ahol R6 jelentése hidrogénatom, fenil-alkil-csoport,amelyben az alkilrész 1–3 szénatomos, 1–4 szénatomos alkil-karbonil--csoport, 1–4 szénatomos halogén-alkil-karbonil-csoport, 1–4 szénatomospolihalogén-alkil-karbonil-csoport, benzoilcsoport, (1–6 szénatomosegyenes vagy elágazó (?-amino-alkil)-karbonil-csoport vagy argininből,aszpara- ginsavból vagy ciszteinből képzett acilcsoport, vagy R4 és R5együttesen a közbezárt szénatommal együtt indanil- vagyadamantilcsoportot alkot; p+q=2–5 közötti egész szám, n értéke 2 és 11közötti egész szám, X jelentése oxigénatom vagy kénatom, z és tjelentése 0 vagy egyikük jelentése 0 és a másik jelentése 1. Avegyületek az angiotenzin II antagonistái. A találmány az újvegyületek előállítására szolgáló eljárást és a vegyületekettartalmazó gyógyszerkészítményeket is magában foglalja. ŕ |
