| 摘要 |
하기 화학식 I의 구조를 갖는 중간 화합물을 분리하는 단계를 포함하는, 카소덱스(비칼루타마이드) 및 그의 유도체와 같이 하기 화학식 I의 구조를 갖는 아실아닐리드의 실질적으로 순수한 에난티오머의 제조방법을 제공한다. 식중, 식중, R은 탄소수 4 이하의 알킬 또는 할로 알킬이고; R는 탄소수 6 이하의 알킬이며; R는 직접 결합이거나 탄소수 6 이하의 알킬이고; R는 탄소수 6 이하의 알킬, 알케닐, 히드록시알킬 또는 시클로알킬이거나; R는 수소, 할로겐, 니트로, 카르복시, 카르바모일 및 시아노, 및 각각 탄소수 4 이하의 알킬, 알콕시, 알카노일, 알킬티오, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 퍼플루오로알킬, 퍼플루오로알킬티오, 퍼플루오로알킬설피닐, 퍼플루오로알킬설포닐, 알콕시카르보닐 및 N-알킬카르바모일, 및 페닐, 페닐티오, 페닐설피닐 및 페닐설포닐로부터 독립적으로 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환기를 가지고 있는 페닐이거나; R는 나프틸이거나; R는 산소, 질소 및 황으로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 헤테로원자를 포함하고, 단일 고리이거나 벤조 고리에 융합될 수 있으며 비치환되거나 할로겐, 시아노 또는 아미노, 또는 각각 탄소수 4 이하의 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬설피닐 또는 알킬설포닐, 또는 옥시 또는 히드록시 치환기를 1개 또는 2개 가지고 있거나, 충분히 포화된 경우에는 1개 또는 2개의 옥소 치환기를 가지고 있는 포화 또는 불포화된 5원 또는 6원 헤테로싸이클이며; X은 산소, 황, 설피닐 (-SO-), 설포닐 (-SO-), 이미노 (-NH-) 또는 알킬이미노 (-NR-) (여기서, R는 탄소수 6 이하의 알킬임)이다. 이어서, 분리된 화학식 I의 중간 화합물을 카소덱스(비칼루타마이드) 및/또는 그의 유도체와 같은 아실아닐리드의 실질적으로 순수한 에난티오머를 제공하기에 충분한 조건 하에서 처리한다. |
