发明名称 不会展现不利的食物作用之口服剂量形式的阿基梭霉素(AZITHROMYCIN)
摘要 一阿基梭霉素的口服剂量形式,其不会显示出不利的食物作用;特定阿基梭霉素口服剂量形式包含锭剂、粉末、用于口服悬浮液用之粉末及单位剂量包;以该剂量形式治疗微生物感染的方法;及含有该剂量形式的治疗包。
申请公布号 TW499311 申请公布日期 2002.08.21
申请号 TW083109662 申请日期 1994.10.18
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 威廉J.克茱瑞托罗;乔治H.佛德斯;海尔L.佛瑞德曼
分类号 A61K9/10;A61K9/14;A61K9/20 主分类号 A61K9/10
代理机构 代理人 陈文郎 台北巿南京东路三段二四八号七楼
主权项 1.一种用于治疗一需要予以治疗之哺乳类体内的 微生物感染并且呈一口服剂量形式之药学组成物, 其包含有呈锭剂剂量形式之一抗微生物有效量的 阿基梭霉素,该锭剂包含有该阿基梭霉素以及一崩 解剂,其中该锭剂系藉由湿颗粒化法予以制成者, 当该组成物被投药至一已进食过的哺乳动物时,不 会显现出不利的食物作用,以及其中该崩解剂之用 量系依据该锭剂之总重量计而位于一为1至25%的范 围内, 但有个条件是,该组成物不含有一味道掩饰量之硷 土金属氧化物或氢氧化物。2.如申请专利范围第1 项之药学组成物,其中该崩解剂系选自于由淀粉、 预凝胶化的淀粉、淀粉甘醇钠、羧甲基纤维素钠 盐、交链羧甲基纤维素钠盐、黏土、微结晶纳维 素、藻酸盐、树胶、表面活性剂、泡腾混合物、 水合矽酸铝与交链的聚乙烯咯烷酮所构成之群 组中。3.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中 该哺乳类为人类。4.如申请专利范围第3项之药学 组成物,其进一步包含有一香料剂。5.如申请专利 范围第1项之药学组成物,其包含有: 58.2%阿基梭霉素二水合物;6.0%预凝胶淀粉; 30.9%无水二硷价磷酸钙; 2.0%克洛斯卡梅洛斯(croscarmellose)钠盐;以及 2.9%润滑剂。 6.如申请专利范围第1项之药学组成物,其包含有: 58.2%阿基梭霉素二水合物; 11.1%预凝胶淀粉; 24.7%无水二硷价磷酸钙; 2.0%克洛斯卡梅洛斯(croscarmellose)钠盐;以及 2.9%润滑剂。7.如申请专利范围第1项之药学组成物 ,其包含有: 58.2%阿基梭霉素二水合物; 3.1%预凝胶淀粉; 31.3%无水二硷价磷酸钙; 4.4%克洛斯卡梅洛斯(croscarmellose)钠盐;以及 2.9%润滑剂。8.如申请专利范围第1项之药学组成物 ,其包含有: 58.2%阿基梭霉素二水合物; 11.1%预凝胶淀粉; 23.3%无水二硷价磷酸钙; 4.4%克洛斯卡梅洛斯(croscarmellose)钠盐;以及 2.9%润滑剂。9.如申请专利范围第1项之药学组成物 ,其包含有: 58.2%阿基梭霉素二水合物; 3.1%玉米淀粉; 33.8%无水二硷价磷酸钙、乳糖或微结晶纤维素; 2.0%淀粉乙醇酸钠或交联聚乙烯基咯烷酮;以及 2.9%润滑剂。10.如申请专利范围第1项之药学组成 物,其包含有: 58.2%阿基梭霉素二水合物; 6.0%玉米淀粉; 30.9%无水二硷价磷酸钙、乳糖或微结晶纤维素; 2.0%淀粉乙醇酸钠或交联聚乙烯基咯烷酮;以及 2.9%润滑剂。11.如申请专利范围第1项之药学组成 物,其包含有: 58.2%阿基梭霉素二水合物; 11.1%玉米淀粉; 25.7%无水二硷价磷酸钙、乳糖或微结晶纤维素; 2.0%淀粉乙醇酸钠或交联聚乙烯基咯烷酮;以及 2.9%润滑剂。12.如申请专利范围第1项之药学组成 物,其包含有: 58.2%阿基梭霉素二水合物; 3.1%玉米淀粉; 31.3%无水二硷价磷酸钙、乳糖或微结晶纤维素; 4.4%淀粉乙醇酸钠或交联聚乙烯基咯烷酮;以及 2.9%润滑剂。13.如申请专利范围第1项之药学组成 物,其包含有: 58.2%阿基梭霉素二水合物; 6.0%玉米淀粉; 32.2%无水二硷价磷酸钙、乳糖或微结晶纤维素; 0.7%淀粉乙醇酸钠或交联聚乙烯基咯烷酮;以及 2.9%润滑剂。14.如申请专利范围第1项之药学组成 物,其包含有: 58.2%阿基梭霉素二水合物; 6.0%玉米淀粉; 28.4%无水二硷价磷酸钙、乳糖或微结晶纤维素; 4.4%淀粉乙醇酸钠或交联聚乙烯基咯烷酮;以及 2.9%润滑剂。15.一种用于治疗一需要予以治疗之哺 乳类体内的微生物感染并且呈一口服剂量形式之 药学组成物,其包含有呈供用于口服悬浮液的粉末 形式之一抗微生物有效量的阿基梭霉素,该粉末包 含有该阿基梭霉素以及一无水缓冲剂,当该组成物 被投药至一已进食过的哺乳动物时,不会显现出不 利的食物作用,以及其中该无水缓冲剂之用量系依 据该粉末组成物之总重量计而位于一为0.1至2.5%的 范围内, 但有个条件是,该组成物不含有一味道掩饰量之硷 土金属氧化物或氢氧化物。16.如申请专利范围第 15项之药学组成物,其中该无水缓冲剂系被选定为 可在所构成之悬浮液中提供一为约10的pH値。17.如 申请专利范围第15项之药学组成物,其中该无水缓 冲剂系选自于由无水三硷价磷酸钠、无水碳酸钠 与甘胺酸所构成的群组中。18.如申请专利范围第 15项之药学组成物,其中该哺乳类为人类。19.如申 请专利范围第15项之药学组成物,其进一步包含有 一或多种增稠剂。20.如申请专利范围第15项之药 学组成物,其进一步包含有一或香料剂。21.如申请 专利范围第20项之药学组成物,其中该香料剂系为 一择自于由樱桃、香草与香蕉所组成之群中的香 料剂。22.如申请专利范围第15项之药学组成物,其 系呈由该粉末所制成的悬浮液之形式。23.如申请 专利范围第15项之药学组成物,其包含有: 5.0%阿基梭霉素二水合物; 92.5%蔗糖; 0.4%无水三硷价磷酸钠; 0.4%羟基丙基纤维素; 0.2%黄原胶; 微量呈色剂;以及 1.8%香料剂。24.如申请专利范围第15项之药学组成 物,其包含有: 4.8%阿基梭霉素二水合物; 58.0%蔗糖; 29.0%山梨醇; l.9%无水碳酸钠; 0.4%无水苯甲酸钠; 1.5%黄蓍胶粉末; 1.5%二氧化钛; 1.15%胶态二氧化矽; 0.6%甘胺酸;以及 2.3%香料剂。25.如申请专利范围第15项之药学组成 物,其包含有: 5.0%阿基梭霉素二水合物; 91.8%蔗糖; 0.4%无水三硷价磷酸钠; 0.4%羟基丙基纤维素; 0.2%黄原胶; 0.1%胶态二氧化矽; 0.6%甘胺酸; 微量呈色剂;以及 1.8%香料剂26.如申请专利范围第15项之药学组成物, 其包含有: 5.0%阿基梭霉素二水合物; 92.5%蔗糖; 0.4%无水三硷价磷酸钠; 0.3%羧基甲基纤维素钠; 微量呈色剂;以及 1.8%香料剂。27.如申请专利范围第15项之药学组成 物,其包含有: 5.0%阿基梭霉素二水合物; 90.4%山梨醇; 1.8%无水碳酸钠; 0.3%羧基甲基纤维素钠; 0.2%羟基丙基纤维素; 0.1%胶态二氧化矽; 0.6%甘胺酸; 微量呈色剂;以及 1.8%香料剂。28.如申请专利范围第15项之药学组成 物,其包含有: 5.0%阿基梭霉素二水合物; 46.3%山梨醇; 46.3%蔗糖; 0.4%无水三硷价磷酸钠; 0.2%羟基丙基纤维素; 0.2%黄原胶; 微量呈色剂;以及 1.8%香料剂。29.如申请专利范围第15项之药学组成 物,其包含有: 5.0%阿基梭霉素二水合物; 45.7%山梨醇; 45.7%蔗糖; 0.9%无水碳酸钠; 0.2%无水三硷价磷酸钠; 0.1%羟基丙基纤维素; 0.1%黄原胶; 0.1%羧基甲基纤维素钠; 0.1%胶态二氧化矽; 0.3%甘胺酸; 微量呈色剂;以及 1.8%香料剂。30.一种用于治疗一需要予以治疗之哺 乳类体内的微生物感染并且呈一口服剂量形式之 药学组成物,其包含有呈一单位剂量包形式之一抗 微生物有效量的阿基梭霉素,该单位剂量包包含有 该阿基梭霉素以及一分散剂,当该组成物被投药至 一已进食过的哺乳动物时,不会显现出不利的食物 作用,以及其中该分散剂之用量系依据该单位剂量 包形式之总重量计而位于一为0.2至2.0重量%的范围 内, 但有个条件是,该组成物不含有一味道掩饰量之硷 土金属氧化物或氢氧化物。31.如申请专利范围第 30项之药学组成物,其中该哺乳类为人类。32.如申 请专利范围第30项之药学组成物,其进一步包含有 一无水缓冲剂。33.如申请专利范围第30项之药学 组成物,其中该分散剂系为胶态二氧化矽。34.如申 请专利范围第30项之药学组成物,其系呈一由该单 位剂量包所制成的悬浮液之形式。35.如申请专利 范围第30项之药学组成物,其包含有: 9.5%阿基梭霉素二水合物; 88.2%蔗糖; 0.8%无水三硷价磷酸钠; 0.5%胶态二氧化矽;以及 1.8%香料剂。36.如申请专利范围第30项之药学组成 物,其包含有: 9.5%阿基梭霉素二水合物; 88.2%山梨醇; 0.8%无水三硷价磷酸钠; 0.5%胶态二氧化矽;以及 1.8%香料剂。37.如申请专利范围第30项之药学组成 物,其包含有: 9.6%阿基梭霉素二水合物; 88.9%蔗糖; 0.4%无水三硷价磷酸钠; 0.2%胶态二氧化矽;以及 1.8%香料剂。38.如申请专利范围第30项之药学组成 物,其包含有: 9.3%阿基梭霉素二水合物; 86.1%蔗糖; 1.8%无水三硷价磷酸钠; 2.0%胶态二氧化矽;以及 1.8%香料剂。39.如申请专利范围第30项之药学组成 物,其包含有: 16.7%阿基梭霉素二水合物; 79.5%蔗糖; 1.4%无水三硷价磷酸钠; 0.9%胶态二氧化矽;以及 1.6%香料剂。40.如申请专利范围第30项之药学组成 物,其包含有: 9.5%阿基梭霉素二水合物; 44.1%蔗糖; 44.1%山梨醇; 0.8%无水三硷价磷酸钠; 0.5%胶态二氧化矽;以及 1.8%香料剂。41.如申请专利范围第30项之药学组成 物,其包含有: 9.5%阿基梭霉素二水合物; 44.1%蔗糖; 44.1%山梨醇; 0.4%无水三硷价磷酸钠; 0.2%无水碳酸钠; 0.5%胶态二氧化矽;以及 0.9%香料剂。
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