缩合咪唑化合物和治疗糖尿病的药物

摘要

本发明涉及通式(I)的新的缩合咪唑化合物、其药理上可接受的盐或水合物。所述化合物具有腺苷A2受体拮抗作用,且可有效预防和治疗糖尿病和糖尿病并发症。在所述通式(I)中,R¹为可烷基化的氨基等;R²为氢、烷基等;R³为可带有取代基的芳基、吡啶酮基、嘧啶酮基等;Ar为可带有取代基的芳基或杂芳基等;而Q和W分别代表N或CH。

主权项

1.由下面的式(I)所代表的缩合咪唑化合物、及其药理上可接受 的盐或其水合物：其中： R¹代表1)氢，2)羟基，3)卤原子，4)可带有取代基的C1-C8烷基或 5)基团-NR⁴R⁵(其中R⁴和R⁵可以相同或不相同，并分别代表氢、C1-C8 烷基、C3-C8环烷基，或者是一个与所连接的氮原子一起形成的C2-C5 饱和环胺基团(该环可含有氧、硫或其它氮原子，而且可以有其本身可 含卤原子取代基的C1-C4烷基取代基))； R²代表1)氢，2)卤原子，3)基团-NR⁶R⁷(其中R⁶和R⁷可以相同或不相 同，并分别代表氢、C2-C5酰基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基，或者R⁶和 R⁷是一个与所连接的氮原子一起形成的C2-C5饱和环胺基团(该环可含 有氧、硫或其它氮原子，而且可以有其本身可含卤原子取代基的C1-C4 烷基取代基))，4)可带有卤原子、羟基或C1-C4烷基或C3-C6环烷基取 代基的C2-C8炔基，5)可带有卤原子、羟基或C1-C4烷基取代基的C3-C8 链烯基，6)可带有卤原子、羟基或C1-C4烷基取代基的C1-C8烷基，或 7)可带有卤原子、羟基或C1-C4烷基取代基的C1-C8烷氧基； R³代表1)可带有卤原子、羟基或C1-C4烷基取代基的C3-C8炔基，2) 可带有卤原子、羟基或C1-C4烷基取代基的C3-C8链烯基，3)可带有卤 原子、羟基或C1-C4烷基取代基的C1-C8烷基，4)可带有取代基的芳基， 5)可带有取代基的杂芳基，6)可带有a)卤原子或C1-C6烷基取代基的 1，2-二氢-2-氧代吡啶基(其中在氮原子位置上可进一步有b-1)可带有 卤原子、羟基或者受到保护或未受保护的羧基取代基的C1-C6烷基、b-2) 可带有取代基的C3-C6环烷基-C1-C4烷基或b-3)可带有取代基的C3-C6 环烷基)，7)可带有a)卤原子或C1-C6烷基取代基的二氢-氧代嘧啶基(其 中在氮原子位置上进一步有b-1)可带有卤原子、羟基或者受到保护或未 受保护的羧基取代基的C1-C6烷基、b-2)可带有取代基的C3-C6环烷 基-C1-C4烷基或b-3)C3-C6环烷基)或者8)可带有a)卤原子或C1-C6 烷基取代基的二氢-氧代-或四氢二氧代吡嗪基(其中在氮原子位置上进 一步有b-1)可带有卤原子、羟基或者受到保护或未受保护的羧基取代基 的C1-C6烷基、b-2)可带有取代基的C3-C6环烷基-C1-C4烷基或b-3) C3-C6环烷基)； Ar代表1)可带有取代基的芳基，2)可带有取代基的杂芳基，3)可带 有卤原子或C1-C6烷基取代基的氧代吡啶基(其中在氮原子位置上进一 步有C1-C6烷基或C3-C6环烷基取代基)或4)可带有卤原子或C1-C6 烷基取代基的氧代嘧啶基(其中在氮原子位置上进一步有C1-C6烷基或 C3-C6环烷基取代基)；而且 Q和W可以相同或不同并分别代表N或CH，条件是 当R²是4)可带有卤原子、羟基或C1-C4烷基或C3-C6环烷基取代基的 C2-C8炔基，5)可带有卤原子、羟基或C1-C4烷基取代基的C3-C8链烯 基，或6)可带有卤原子、羟基或C1-C4烷基取代基的C1-C8烷基时，R³不是3)可带有卤原子、羟基或C1-C4烷基取代基的C1-C8烷基或4)可 带有取代基的芳基。