N－(吲哚羰基)哌嗪衍生物

摘要

式I化合物式中R¹、R²、R⁴和R⁵有权利要求1中所指出的含义,是强5－HT_2A拮抗药,而且适用于治疗精神病、精神分裂症、抑郁症、神经病学障碍、记忆障碍、帕金森病、肌萎缩型侧索硬化、阿尔茨海默病、享廷顿病、饮食异常例如贪食、神经性厌食、经前期综合征和/或正面影响强迫行为(强迫观念与行为障碍,OCD)

主权项

1.式I化合物式中R¹是一个无取代或有R²和/或R³取代的苯基或萘基，或者是Het¹，R²、R³在每种情况下都彼此独立地是Hal、A、OA、OH或CN，R⁴、R⁵，在每种情况下都彼此独立地是H、CN、酰基、Hal、A、OA、OH、CONH₂、CONHA或CONA₂，R⁴和R⁵合在一起也可以是有3～5个C原子的亚烷基，Het¹是单环式或双环式不饱和杂环环系，该环系是无取代的或者有Hal、A、OA或OH单取代或二取代的，而且含有一个、两个或三个相同或不同的杂原子，例如氮、氧和硫，A是有1～6个C原子的烷基，Hal是F、Cl、Br或I，且式中该吲哚环也可以用一个靛红单元代替，及其生理上可接受的盐和溶剂合物，但不包括(1H-吲哚-5-基)-(4-苯乙基哌嗪-1-基)甲酮。