噻唑并衍生物和含有它们的药物组合物

摘要

本发明描述了式(I)化合物;制备所述化合物的方法;含有所述化合物的组合物,以及它们在下述方面的应用:治疗抑郁症、焦虑、精神病(例如精神分裂症)、迟发型运动障碍、肥胖、药物成瘾、药物滥用、认知障碍、阿尔茨海默氏病、脑缺血、强迫观念与行为、恐慌发作、社交恐怖症、饮食障碍例如食欲过盛、厌食、吃饭过快和狂吃、非胰岛素依赖型糖尿病、高血糖、高脂血、紧张,及其在治疗和/或预防癫痫发作、神经病例如癫痫和/或发生神经损伤的疾病例如中风、脑创伤、脑缺血、头部损伤和出血,以及帮助戒烟中的应用。

主权项

1.式I化合物包括其可药用盐，其中A是S或O； g是0、1、2、3或4； n是2或3； R₁是a)卤素，b)任选被一个或多个卤素取代的含有1-3个碳原 子的烷基，c)任选被一个或多个卤素取代的含有1-3个碳原子的烷 氧基，d)分别任选被一个或多个卤素取代的含有1-3个碳原子的烷 硫基、烷基亚硫酰基或烷基磺酰基，e)羟基，f)含有1-3个碳原子 的酰氧基，g)含有1-3个碳原子的羟基烷基，h)氰基，i)含有1-6 个碳原子的链烷酰基，j)含有2-6个碳原子的烷氧基羰基，k)分别 任选被1个或2个分别含有1-3个碳原子的烷基N-取代的氨基甲酰 基或氨基甲酰基甲基，1)分别任选被1个或2个分别含有1-3个碳 原子的烷基N-取代的氨磺酰基或氨磺酰基甲基，或m)任选被1个或 2个分别含有1-3个碳原子的烷基取代的氨基；当g是2、3或4时， R₁相同或不同； R₂和R₃分别是H； R₄代表含有1-6个碳原子的羟基烷基，α-羟基(2-C_1-3烷氧基苯 基)甲基，含有3-6个碳原子、并且羟基不直接连在双键的碳原子上 的羟基链烯基，含有3-6个碳原子、并且羟基不直接连在三键的碳 原子上的羟基炔基，含有3-6个碳原子的羟基环烷基，含有2-8个 碳原子的链烯基，含有8-10个碳原子的芳基烯基，含有3-6个碳 原子的环烷基，C_3-7炔基烷氧基C_1-3烷基，C_4-7环烷基烷氧基C_1-3烷 基，C_1-3烷氧基C_1-3烷基，C_1-3烷硫基C_1-3烷基，C_1-3烷氧基，C_1-3烷硫基，芳硫基，C_1-6链烷酰基，C_3-6烷氧基羰基烷基，氰基，卤素， C_1-4烷基亚氨基甲基，C_1-4烷基氨基烷基或羟基亚氨基甲基； R₅是H或卤素。