| 发明名称 |
手性化合物L－高苯丙氨酸酯及其盐的制备方法 |
| 摘要 |
本发明描述了一种制备手性化合物L－高苯丙氨酸酯(1)及其盐的方法。该方法包括如下反应步骤:(a).将甘氨酸酯或甘氨酸酯的加成盐(2)在低温下与亚硝酸盐反应生成N－羟基亚胺基氯代乙酸酯(3);(b).将(3)与苯乙烯进行环加成反应生成化合物(4);(c).将化合物(4)在手性催化剂存在下氢化还原得到式(1)手性化合物。 |
| 申请公布号 |
CN1361098A |
申请公布日期 |
2002.07.31 |
| 申请号 |
CN00136947.4 |
申请日期 |
2000.12.29 |
| 申请人 |
海门慧聚英力医药化学有限公司 |
发明人 |
杨登贵;阎庆金;尹应武;李冬升 |
| 分类号 |
C07C271/12;C07C271/44;C07C269/06;A61P9/12 |
主分类号 |
C07C271/12 |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种制备式(1)手性化合物的方法：<img file="A0013694700021.GIF" wi="601" he="322" />其中R表示未取代或任选由羟基或卤原子单至三取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，或表示未取代或任选由卤原子、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基单至三取代的苯基或萘基；X表示Cl、Br、I或HSO<sub>4</sub>；该方法包括如下反应步骤：(a).将甘氨酸酯或甘氨酸酯的加成盐(2)与亚硝酸盐化合物低温下进行肟化反应，生成N-羟基亚胺基氯代乙酸酯(3)；(b).在有机碱存在下，将(3)与苯乙烯进行环加成反应生成异噁唑啉(4)；(c).在手性催化剂存在下，将(4)加压氢化得到式(1)手性化合物。 |
| 地址 |
226100江苏省海门市经济技术开发区 |
