发明名称 嘌呤衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物
摘要 本发明涉及新的用作药物的式(I)产物及其所有的异构体和盐,其中:Z代表-CH<SUB>2</SUB>-、-SO<SUB>2</SUB>-、-CO-、-COO-、-CONH-或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>-NR<SUB>3</SUB>-;n代表0或1;R<SUB>1</SUB>代表H、芳基、-CH<SUB>2</SUB>-芳基、-SO<SUB>2</SUB>-芳基、-CO-芳基、杂环基、-CH<SUB>2</SUB>-杂环基、烷基和-SO<SUB>2</SUB>-烷基;R<SUB>2</SUB>代表烷基、环烷基或含有O、S或NR<SUB>3</SUB>的杂环基;Y代表O、S或NR<SUB>3</SUB>;D<SUB>1</SUB>和D<SUB>2</SUB>选自H、OH、烷基、烷氧基和NHR<SUB>5</SUB>,或者它们一起形成=O或=N-OR<SUB>4</SUB>;R<SUB>3</SUB>代表H、烷基或环烷基;R<SUB>4</SUB>代表H、烷基、环烷基或芳基;R<SUB>5</SUB>代表H、烷基、环烷基或-COO-叔丁基;R<SUB>6</SUB>代表H、卤素、羟基、烷基、烷氧基或NHR<SUB>3</SUB>。
申请公布号 CN1361780A 申请公布日期 2002.07.31
申请号 CN00810650.9 申请日期 2000.05.18
申请人 艾文蒂斯药品公司 发明人 J·-L·海斯莱恩
分类号 C07D473/16;C07D473/40;A61K31/52;A61P25/28 主分类号 C07D473/16
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德;钟守期
主权项 1.式(I)的产物:<img file="A0081065000021.GIF" wi="1122" he="297" />其中:Z代表二价的-CH<sub>2</sub>-,-SO<sub>2</sub>-,-CO-,-COO-,-CONH-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-NR<sub>3</sub>-; n代表0或1的整数; R<sub>1</sub>选自氢原子,芳基,-CH<sub>2</sub>-芳基,-SO<sub>2</sub>-芳基,-CO-芳基,杂环 基,-CH<sub>2</sub>-杂环基,烷基和-SO<sub>2</sub>-烷基; R<sub>2</sub>代表被选择性取代的含有至多10个碳原子的直链或支链烷 基、环烷基或由至多6个环原子构成并且其中一个或多个环原子代表 氧、硫或NR<sub>3</sub>的饱和或不饱和的杂环基; Y代表氧、硫原子或NR<sub>3</sub>基; D<sub>1</sub>和D<sub>2</sub>相同或不同,选自氢原子、羟基、至多含有6个碳原子的 直链或支链烷基、烷氧基和NHR<sub>5</sub>,或者它们一起形成=O或=N-OR<sub>4</sub>; R<sub>3</sub>代表氢原子,烷基或环烷基; R<sub>4</sub>代表氢原子,烷基,环烷基或芳基; R<sub>5</sub>代表氢原子,烷基,环烷基或-COO-叔丁基(Boc); R<sub>6</sub>代表氢原子,卤素,羟基,至多含有6个碳原子的直链或支链 烷基、烷氧基或NHR<sub>3</sub>; 所有上述定义的环烷基含有至多6个碳原子; 所有上述定义的烷基是含有至多6个碳原子的直链或支链烷基 (除非特别指明); 所有上述定义的环烷基、烷基、芳基和杂环基任选地被一个或多 个选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、 含有至多6个碳原子的烷氧基、-NHR<sub>4</sub>、-COR<sub>4</sub>、-COOR<sub>4</sub>和-CONHR<sub>4</sub>取代, 其中R<sub>4</sub>具有上述的定义,以及含有酸官能团和酸电子等排物的基团; 所有上述定义的芳基和杂环基还任选地被一个或多个含有至多6 个碳原子的烷基取代,该烷基任选地被CN基或COOR<sub>4</sub>基团取代,其中 R<sub>4</sub>如上所定义; 所有上述定义的芳基还任选地被间二氧杂环戊烯基团、含有至 多6个碳原子的-S-烷基、含有至多6个碳原子的芳基或环烷基取 代,该芳基或环烷基任选地被一个或多个选自氧、氮或硫的杂原子 间断; 所说的式(I)的产物以其所有可能的外消旋体、对映体和非对映 立体异构体以及所说的式(I)产物与无机酸和有机酸的加成盐或与无 机碱和有机碱的加成盐形式存在。
地址 法国安东尼