胺修饰的假单孢菌素化合物

摘要

本发明描述了结构(I)所代表的胺修饰的假单孢菌素化合物,其中R¹是酰基键合基团。所述胺修饰的假单孢菌素衍生物可用作抗真菌剂或用于设计抗真菌剂。

主权项

1.具有下述结构的胺修饰的假单孢菌素化合物、及其可药用盐 和溶剂化物，其中R是其中R^a和R^a′独立地为氢或甲基，或者R^a或R^a′为烷基氨基、与R^b或R^b′一起形成6-元环烷基环、6-元芳环或双键，或者与R^c一起形成6-元 芳环； R^b和R^b′独立地为氢、卤素、或甲基，或者R^b或R^b′是氨基、烷基 氨基、α-乙酰乙酸酯、甲氧基、或羟基； R^c是氢、羟基、C₁-C₄烷氧基、羟基(C₁-C₄)烷氧基，或者与R^e一 起形成6-元芳环或C₅-C₆环烷基环； R^e是氢，或者与R^f一起形成6-元芳环、C₅-C₁₄烷氧基取代的6-元 芳环、或C₅-C₁₄烷基取代的6-元芳环，且 R^f是C₈-C₁₈烷基、或C₅-C₁₁烷氧基； R是其中R^g是氢、或C₁-C₁₃烷基，且 R^h是C₁-C₁₅烷基、C₄-C₁₅烷氧基、(C₁-C₁₀烷基)苯基、-(CH₂)_n-芳基、 或-(CH₂)_n-(C₅-C₆环烷基)，其中n＝1或2；或者 R是其中Rⁱ是氢、卤素、或C₅-C₈烷氧基，且 m是1、2或3； R是其中R^j是C₅-C₁₄烷氧基或C₅-C₁₄烷基，且p＝0、1或2； R是其中R^k是C₅-C₁₄烷氧基；或者 R是-(CH₂)-NR^m-(C₁₃-C₁₈烷基)，其中R^m是H、-CH₃或-C(O)CH₃； R¹独立地为氢、甲酰基、酰基烷基、酰基烷基胺、酰基氮杂烷基、酰 氧基烯烃、酰氧基芳基、或酰基亚甲基氨基甲酸酯，条件是：至少有 一个R¹不是氢； R²和R³独立地为-OR^2a、或-N(R^2b)(R^2c)， 其中 R^2a和R^2b独立地为氢、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₆环烷基、羟基(C₁-C₁₀)烷 基、烷氧基烷基、或C₂-C₁₀烯基、氨基(C₁-C₁₀)烷基、一-或二烷基氨 基(C₁-C₁₀)烷基、芳基(C₁-C₁₀)烷基、杂芳基(C₁-C₁₀)烷基、环杂烷基 (C₁-C₁₀)烷基，或者 R^2b是氨基酸烷基酯的羧酸烷基酯残基，且 R^2c是氢或C₁-C₆烷基。