二酰基肼衍生物

摘要

通式(I)的二酰基肼衍生物,其中X,Y,Z,R¹,R²和R³具有在权利要求1中列出的意义,和它的生理学上可接受的盐或溶剂化物,它们是整联蛋白抑制剂和可用于抵抗血栓形成,心肌梗塞,冠心病,动脉硬化,炎症,肿瘤,骨质疏松症,感染以及在血管成形术后或在由血管生成所维持或增殖的病理过程中的再狭窄。

主权项

1.通式I的化合物其中 X是H₂N-C(＝NH)-NH-，H₃C-C(＝NH)-NH-或Het¹-NH-， Y是-(CH₂)_n-或Z是N-R²或CH-R²， R¹，R²各自独立地是H或A， R³是H，Ar或Het， R⁴是H，A，Ar，OH，OA，OAr，芳基烷基，Hal，CN，NO₂， CF₃或OCF₃A是具有1-6个碳原子的烷基， Ar是苯基，它是未被取代的或被A，OH，OA，CF₃，OCF₃，CN，NO₂或Hal单-，二-或三-取代且它可被苯基取代，后者被A，OH，OA，CF₃， OCF₃，CN，NO₂或Hal单-，二-或三取代，以使得形成了未被取代的或被 取代的二苯基；或是萘基，它是未被取代的或被A，OH，OA，CF₃，OCF₃， CN，NO₂或Hal单-，二-和三-取代， Hal是F，Cl，Br或I， Het是具有5-10个环节的饱和的、部分或完全不饱和的单-或双环 杂环基，其中可以存在1或2个氮和/或1或2个硫或氧原子且其中该杂环 基可以被CN，Hal，OH，OA，CF₃，A，NO₂或OCF₃单-或二-取代， Het¹是具有1-4个氮原子的5-或6-元芳族杂环，它可以是未被取代 的或被Hal，A，OA，Ar，OAr，芳烷基，CN，NO₂，CF₃或OCF₃单-或双取 代， n是2，3，4，5或6， m，o是0，1或2， 和它们的生理学上可接受的盐和溶剂化物。