| 发明名称 | 新型二环氨基－吡嗪酮化合物,其制备方法和包含它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 下式(I)的化合物:其中:*R<SUB>1</SUB>表示氢原子,或被一个或多个相同或不同的选自芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基的取代基任选地取代的直链或支链(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>)烷基,式(Ⅱ)表示具有4至7个环原子的饱和环,该饱和环除了氮原子之外,可以含有一个或两个选自O、S的杂原子和－NR<SUB>3</SUB>基团,其中R<SUB>3</SUB>表示氢原子或直链或支链(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>)烷基,*n表示整数,以致1≤n≤6,*R<SUB>2</SUB>表示说明书描述的任何一种基团,它们的异构体,它们的N－氧化物及其与酸或碱的可药用加成盐。药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1358723A | 申请公布日期 | 2002.07.17 |
| 申请号 | CN01143824.X | 申请日期 | 2001.12.14 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | G·德南特尤尔;P·格罗奈克;T·沃布兰;A·鲁宾;M－O·瓦莱兹 |
| 分类号 | C07D487/04;C07D471/04;A61K31/4985;A61P7/02 | 主分类号 | C07D487/04 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物：<img file="A0114382400021.GIF" wi="775" he="301" />其中 *R<sub>1</sub>表示氢原子，或被一个或多个相同或不同的选自芳基、杂芳 基、环烷基和杂环烷基的取代基任选地取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷 基， *<img file="A0114382400022.GIF" wi="99" he="101" />表示具有4至7个环原子的饱和环，该饱和环除了氮 原子之外，可以含有一个或两个选自O、S的杂原子，和-NR<sub>3</sub>基团，其中R<sub>3</sub>表示氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基， *n表示整数，以致1≤n≤6， *R<sub>2</sub>表示下列基团的任何一种：<img file="A0114382400023.GIF" wi="406" he="143" /><img file="A0114382400024.GIF" wi="249" he="187" />其中：√X表示CH基团或氮原子， √R<sub>4</sub>表示氢原子或卤原子， √R<sub>5</sub>表示以下基团中的任何一种： ◆R<sub>a</sub>NHCOHN-，其中R<sub>a</sub>表示氢原子或者直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷 基， ◆R<sub>b</sub>SO<sub>2</sub>NHCO(NH)<sub>p</sub>-，其中R<sub>b</sub>表示直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，p 表示0或1， ◆HON＝C(NH<sub>2</sub>)-，HN＝C(NHOH)-， ◆R<sub>c</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Y-，其中： Y表示CH<sub>2</sub>、O、S或R<sub>a</sub>N， m表示整数，以致0≤m≤3， R<sub>c</sub>-表示含有1至4个选自氧、氮和硫的杂原子的5或7 个环原子的饱和或不饱和杂环，所述杂环任选含有一个或多个羰基官 能团，并且任选地被一个或多个相同或不同的选自卤原子、直链或支 链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基以及氨基(任选地被一个或 两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)的取代基取代， 或者c：下式的双环体系<img file="A0114382400031.GIF" wi="240" he="136" />其中： X如上文定义，并且B加上与其连接的碳原子形成芳基或含 有1至4个选自氧、氮和硫的杂原子的5或7个环原子的饱和或不饱 和杂环，所述杂环任选地含有至少一个羰基官能团，并且任选地被一 个或多个相同或不同的选自卤原子、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，直链或 支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基以及氨基(任选地被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>) 烷基取代)的取代基取代， 它们的异构体，它们的N-氧化物及其与可药用酸或碱的加成盐， 这里的芳基被理解为苯基、联苯基或萘基，这些基团各自任选地 被一个或多个相同或不同的选自下列的基团取代：卤原子，直链或支 链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选地被羟基、羧基、氨基(本身任选地被一个或两个 直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)或者甲氨酰基(本身任选地被一个或两 个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)取代)，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，羟 基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷氧 基，氨基(任选地被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)，直链或 支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷羰基氧基，羧甲氧基和甲氨酰甲氧基(任选地被一个或 两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基N-取代)， 这里的杂芳基被理解为具有5至12个环原子芳香族的单-或二- 环基团，其中的环原子包含一、二或三个选自氧、氮和硫的杂原子， 其中该杂芳基可任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团 取代：卤原子，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选地被羟基、羧基、氨基(本 身任选地被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)或甲氨酰基(本 身任选地被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)取代)，羟基，直 链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基、苯基、氨基 (任选地被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基N-取代)，羧甲氧基和甲 氨酰甲氧基(任选地被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)， 这里的环烷基被理解为具有3至12个环原子的饱和或不饱和的 单环或二环烃基，其中该环可任选地被一个或多个相同或不同的选 自下列的基团取代：卤原子，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，直链或支链 (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，羟基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基，氨基(任选地 被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)和芳基， 这里杂环烷基被理解为具有4至12个环原子的饱和或不饱和单- 或二-环基，其中的环原子含有一、二或三个选自氧、氮和硫的杂原子， 其中该杂环可任选地被一个或多个相同或不同的选自下列的基团取 代：卤原子，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，羟 基，直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基，氨基(任选地被一个或多个直链 或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)，芳基和二芳基甲基。 | ||
| 地址 | 法国塞纳河畔讷伊 | ||