| 主权项 |
1.一种如下列通式(1)所示之唑并[1,5-a)啶-3-基- 嗒酮衍生物及其药理上容许之盐: [式中R1为C1-4低烷基,C3-6环烷基;R2及R4系相同或各 异,代表氢原子,C1-4低烷基,苯基;R3与R5为氢原子或 结合形成为双键]。2.一种支气管扩张用医药组成 物,其系包含根据申请专利范围第1项所述之通式(1 )所示唑并[1,5-a]啶-3-基-嗒酮衍生物及其药 理上容许之盐之至少一种作为有效成分。3.一种 下列通式(5)所示化合物之制法: [式中R1,R2,R4,R6,R7,R8同下列式(2)和(4)所定义者] 其特征为,令以通式(2)所示化合物: [式中R1为C1-4低烷基,C3-6环烷基;R2及R6系相同或各 异,代表氢原子,C1-4低烷基,苯基]与由通式(4)所示 化合物: [式中,R4,R8为相同或各异,代表氢原子,C1-4低烷基, 苯基,R7为C1-3低烷基;X为卤素原子]于第三丁醇钾、 氢化钠、氢化钾等无机硷之存在下,使用四氢喃 、1,4-二恶烷、1,2-二甲氧基乙烷、二甲基甲醯胺 作为反应溶剂,在0℃-溶剂之回流温度下进行反应 。4.一种下列通式(5a)所示化合物之制法: [式中,R1,R2,R4,R7,R8系如同上列式(2)及(4)所定义者],R 9代表C1-3低烷氧羰基],其特征为使由通式(2a)所示 化合物: [式中,R1为C1-4低烷基,C3-6环烷基;R2代表氢原子,C1-4 低烷基,苯基]与通式(3)所示化合物: CO(OR)2 (3) [式中,R代表C1-3低烷基]在第三丁醇钾、氢化钠、 氢化钾等无机硷之存在下,使用通式(3)化合物之溶 剂量,于加热回流下进行反应后,再与由通式(4)所 示化合物: [式中,R4,R8为相同或各异,代表氢原子,C1-4低烷基, 苯基,R7为C1-3低烷基;X为卤素原子]在碳酸钾、第三 丁醇钾、氢化钠、氢化钾等之无机硷之存在下,使 用四氢喃、1,4-二恶烷、1,2-二甲氧基乙烷、二 甲基甲醯胺作为反应溶液,在0℃-溶剂之回流温度 下进行反应。5.一种如下列通式(6)所示化合物之 制法: [式中,R1,R2,R4,R8如同下列式(5b)所定义者,R6代表氢 原子,C1-4低烷基,苯基]其特征为,使由通式(5b)所示 化合物: [式中,R1为C1-4低烷基,C3-6环烷基;R2,R4,R8系相同或各 异,代表氢原子,C1-4低烷基,苯基,R7为C1-3低烷基,R10 为氢原子,C1-4低烷基,苯基,C1-3低烷氧羰基]予以加 水分解,必要时加以脱碳酸,其中加水分解及脱碳 酸,如为酸触媒时,则用盐酸或溴化氢酸在80-120℃ 下加热进行之,或如为硷触媒时,则用氢氧化钠水 溶液或氢氧化钾水溶液,在甲醇、乙醇等醇系溶剂 ,或四氢喃、二甲基甲醯胺等溶剂中,于室温下 进行之。6.一种如下列通式(9)所示化合物之制法: [式中,R1,R2,R6,R11,n,m如同下列式(7)和(8)所定义者], 其特征为,使通式(7)所示化合物: [式中,R1为C1-4低烷基,C3-6环烷基;R2,R6系相同或各异 ,代表氢原子,C1-4低烷基,苯基,X为卤素原子]与通式 (8)所示化合物: CHn(CO2R11)m (8) [式中,R11代表C1-3低烷基,(n,m)为(1,3)及(2,2)整数之组 合],在碳酸钾、第三丁醇钾、氢化钾、氢化钠、 乙醇钠等无机硷之存在下,使用四氢喃、1,4-二 恶烷,1,2-二甲氧基乙烷、乙醇、二甲基甲醯胺作 为反应溶剂,在0℃-溶剂之回流温度下进行反应者 。7.一种如下列通式(6b)所示化合物之制法: [式中,R1,R2,R6系如同下列式(9)所定义者],其特征为, 使通式(9)所示化合物: [式中,R1为C1-4低烷基,C3-6环烷基;R2,R6系相同或各异 ,代表氢原子,C1-4低烷基,苯基,R11为 C1-3低烷基,(n,m)为(1,3)及(2,2)整数之组合]予以加水 分解及脱碳酸,其中加水分解及脱碳酸,如为酸触 媒时,则用盐酸或溴化氢酸在80-120℃下加热进行之 ,或如为硷触媒时,则用氢氧化钠水溶液或氢氧化 钾水溶液,在甲醇、乙醇等醇系溶剂,或四氢喃 、二甲基甲醯胺等溶剂中,于室温下进行之。8.一 种如下列通式(1a)所示化合物之制法: [式中,R1,R2,R4,R6,R8系如同下列式(6)所定义者],其特 征为,使通式(6)所示化合物: [式中,R1为C1-4低烷基,C3-6环烷基;R2,R4,R6,R8系相同或 各异,代表氢原子,C1-4低烷基,苯基]与在有机溶 剂,例如苯、甲苯、醋酸、乙醇等中,以室温-溶剂 回流温度下进行反应者。9.一种如下列通式(1c)所 示化合物之制法: [式中,R1,R2,R6系如同下列式(1b)所定义者],其特征为 ,使通式(1b)所示化合物: [式中,R1为C1-4低烷基,C3-6环烷基;R2,R6系相同或各异 ,代表氢原子,C1-4低烷基,苯基],在醋酸溶剂中,藉以 溴作用,于50-60℃反应温度下予以氧化者。 |
