炔丙基苯基醚A<SUB>2A</SUB>受体激动剂

摘要

具有化学式(A)的2－腺苷炔丙基苯基醚化合物,以及为了治疗心脏和显像目的,采用这种化合物作为A_2A受体激动剂以刺激哺乳动物冠状血管舒张的方法。

主权项

1.具有下式的化合物：其中n＝1至2； Y＝O，NH，和S； R¹是-CH₂OH，和-C(＝O)NR⁷R⁸； R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶分别选自下列基团：氢原子，卤素，NO₂，CF₃，CN， OR²⁰，SR²⁰，N(R²⁰)₂，S(O)R²²，SO₂R²²，SO₂N(R²⁰)₂，SO₂NR²⁰COR²²，SO₂NR²⁰CO₂R²²， SO₂NR²⁰CON(R²⁰)₂，N(R²⁰)₂NR²⁰COR²²，NR²⁰CO₂R²²，NR²⁰CON(R²⁰)₂， NR²⁰C(NR²⁰)NHR²³，COR²⁰，CO₂R²⁰，CON(R²⁰)₂，CONR²⁰SO₂R²²，NR²⁰SO₂R²²， SO₂NR²⁰CO₂R²²，OCONR²⁰SO₂R²²，OC(O)R²⁰，C(O)OCH₂OC(O)R²⁰，OCON(²⁰)₂，C_1-15烷基，C_2-15烯基，C_2-15炔基，杂环基，芳基和杂芳基，其中的烷基、烯 基、炔基、C_1-15烷氧基、芳基、杂环基和杂芳基可任选地由1至3个分别 选自以下基团的取代基取代：卤素，NO₂，杂环基，芳基，杂芳基，CF₃，CN， OR²⁰，SR²⁰，N(R²⁰)₂，S(O)R²²，SO₂R²²，SO₂N(R²⁰)₂，SO₂NR²⁰COR²²，SO₂NR²⁰CO₂R²²， SO₂NR²⁰CON(R²⁰)₂，N(R²⁰)₂NR²⁰COR²²，NR²⁰CO₂R²²，NR²⁰CON(R²⁰)₂， NR²⁰C(NR²⁰)NHR²³，COR²⁰，CO₂R²⁰，CON(R²⁰)₂，CONR²⁰SO₂R²²，NR²⁰SO₂R²²， SO₂NR²⁰CO₂R²²，OCONR²⁰SO₂R²²，OC(O)R²⁰，C(O)OCH₂OC(O)R²⁰和OCON(R²⁰)₂， 并且其中每个任选的杂芳基、芳基和杂环基取代基可进一步任选地以卤素， NO₂，烷基，CF₃，氨基，单-或二-烷基氨基，烷基或芳基或杂芳基酰胺， NCOR²²，NR²⁰SO₂R²²，COR²⁰，CO₂R²⁰，CON(R²⁰)₂，NR²⁰CON(R²⁰)₂，OC(O)R²⁰， OC(O)N(R²⁰)₂，SR²⁰，S(O)R²²，SO₂R²²，SO₂N(R²⁰)₂，CN，和OR²⁰取代； R⁷和R⁸分别选自H，和C_1-15烷基，它可以由1至2个选自以下基团的 取代基取代：卤素，NO₂，杂环基，芳基，杂芳基，CF₃，CN，OR²⁰，SR²⁰， N(R²⁰)₂，S(O)R²²，SO₂R²²，SO₂N(R²⁰)₂，SO₂NR²⁰COR²²，SO₂NR²⁰CO₂R²²， SO₂NR²⁰CON(R²⁰)₂，N(R²⁰)₂NR²⁰COR²²，NR²⁰CO₂R²²，NR²⁰CON(R²⁰)₂， NR²⁰C(NR²⁰)NHR²³，COR²⁰，CO₂R²⁰，CON(R²⁰)₂，CONR²⁰SO₂R²²，NR²⁰SO₂R²²， SO₂NR²⁰CO₂R²²，OCONR²⁰SO₂R²²，OC(O)R²⁰，C(O)OCH₂OC(O)R²⁰，和OCON(R²⁰)₂， 并且每个任选的取代的杂芳基、芳基和杂环基取代基可进一步任选地以卤 素，NO₂，烷基，CF₃，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基，烷基酰胺或芳基 酰胺，杂芳基酰胺，NCOR²²，NR²⁰SO₂R²²，COR²⁰，CO₂R²⁰，CON(R²⁰)₂， NR²⁰CON(R²⁰)₂，OC(O)R²⁰，OC(O)N(R²⁰)₂，SR²⁰，S(O)R²²，SO₂R²²，SO₂N(R²⁰)₂， CN，和OR²⁰取代； R²⁰选自以下基团：H，C_1-15烷基，C_2-15烯基，C_2-15炔基，杂环基，芳基， 和杂芳基，这里烷基、烯基、炔基、杂环基、芳基和杂芳基取代基各自 可任选地以1至3个分别选自卤素，烷基，单-或二烷基氨基，烷基或芳 基或杂芳基酰胺，CN，O-C_1-6烷基，CF₃芳基和杂芳基的取代基取代；和 R²²选自下列基团：C_1-15烷基，C_2-15烯基，C_2-15炔基，杂环基，芳基，和 杂芳基，这里烷基、烯基、炔基、杂环基、芳基和杂芳基各自可任选地以 1至3个分别选自卤素，烷基，单-或二烷基氨基，烷基或芳基或杂芳基 酰胺，CN，O-C_1-6烷基，CF₃和杂芳基的取代基取代。