| 主权项 |
1.一种式I,P-R1-R2-R3-R4之胜衍生物,或其医药可接 受的盐,其中 P为5-苯基戊醯基或3-(2-氰基苯并[b]苯硫-5-基)丙醯 基; R1为表成AA1-AA2-AA3-AA4-AA5的5L-胺基酸序列且R3为选 自Ala,Gly及Azgly之单一L-胺基酸;或 R1为表成AA6-AA7-AA8的3L-胺基酸序列且R3为表成AA9-AA 10-AA11的3L-胺基酸序列; AA1系选自Ala,Ile,Arg,Gap,GapMe4及Lys(=C(NMe2)2; AA2系选自Ala,Arg及Ile; AA3系选自Ala及Asn; AA4系选自Lsy,Arg,Ala及His; AA5系选自Val及Thr; AA6系选自Ala,Arg及Ile; AA7系选自Lys,Arg,Ala及Ile; AA8为Ala; AA9系选自Ala及Leu; AA10系选自Ala及Arg; AA11为Ala; R2为式II或式III基 其中Ra和Rb系独立选自氢和(1-4C)烷基且A为亚甲基; 且 R4为NH2或NRcRd其中Rc系选自(1-4C)烷基,4-(胺甲醯基甲 基)苯基,4-(羧甲基)苯基,4-(甲氧羰甲基)苯基,2-吗 基乙基及式-A1-G1基其中A1为(3C)伸烷基或A1为式-A 2-B2-基其中A2为对-伸苯基且B2为(1-4C)伸烷基;及 G1为式-N=C[N(Rp)2]2基其中各Rp为氢;或 或A1为式-A4-B4基其中A4为对-伸苯基且B4为-CH2-CO-且G 1为2-吗基乙基胺基或4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]六 氢-1-基;且Rd为氢;或 R4为4-(2-(2羟基乙氧基)-乙基)-1-六氢基或4-胺 甲醯基-1-六氢啶基。2.根据申请专利范围第1项 之胜衍生物,或其医药可接受的盐,其中R4为NHRc 其中Rc系选自4-(胺甲醯基甲基)苯基,4-(2-胍基乙基) 苯基,2-吗基乙基及3-胍基丙基;或R4为4-(2-(2-羟基 乙氧基)-乙基)-1-六氢基或4-胺甲醯基-1-六氢 啶基。3.根据申请专利范围第1项之胜衍生物, 或其医药可接受的盐,其中R1为表成AA1-AA2-AA3-AA4-AA5 的5L-胺基酸序列,其中AA4-AA5系选自 Lys-Val,Arg-Val,Lys-Thr,Arg-Thr,Ala-Val及Ala-Thr;以及 R3系为选自Ala,Gly及Azgly之单一L胺基酸。4.根据申 请专利范围第1项之胜衍生物,或其医药可接受 的盐,其中R1为表成AA1-AA2-AA3-AA4-AA5的5L-胺基酸序列 ,其系选自Ala-Ala-Ala-Lys-Val,Ile-Ala-Ala-Arg-Thr,Arg-Ala-Ala -Ala-Val,Arg-Ala-Ala-Ala-Thr,Ala-Ala-Ala-Arg-Val,Ala-Arg-Ala-Arg -Val,Ala-Ile-Ala-Arg-Val,Ala-Arg-Ala-His-Val,Ala-Ala-Asn-Arg-Val ,Ala-Arg-Ala-Ala-Thr,Ala-Arg-Ala-Arg-Thr,Gap-Ala-Ala-Ala-Thr, GapMe4-Ala-Ala-Ala-Thr,Ala-Ala-Ala-Arg-Thr及Lys(=C(Nme2)2-Ala- Ala-Ala-Thr;以及 R3系为选自Ala,Gly及Azgly之单-L胺基酸。5.根据申请 专利范围第1项之胜衍生物,或其医药可接受的 盐,其中R1为表成AA6-AA7-AA8的3L-胺基酸序列,其系选 自Ala-Arg-Ala,Arg-Ala-Ala,Arg-Ile-Ala,Ile-Arg-Ala及Ala-Lys-Ala ;以及 R3为表成AA9-AA10-AA11的3L-胺基酸序列者,其系选自Ala -Arg-Ala,Leu-Arg-Ala及Ala-Ala-Ala.6.根据申请专利范围第 1至5项之任一项之胜衍生物,或其医药可接受的 盐,其中R2为式IIb基7.根据申请专利范围第1至5项之 任一项之胜衍生物,或其医药可接受的盐,其中 该疏水性P基为5-苯基戊醯基。8.根据申请专利范 围第1至5项之任一项之胜衍生物,或其医药可接 受的盐,其中R4为4-胺甲醯基-1-六氢啶基,4-(胺甲 醯基甲基)苯胺基或4-(2-胍基乙基)苯胺基。9.根据 申请专利范围第1项之胜衍生物,或其医药可接 受的盐,其系选自 或其医药可接受的盐之中者,其中Phv表5-苯基戊醯 基。10.一种用于治疗第II类MHC依赖性T-细胞媒介自 体免疫或发炎性疾病之医药组合物,其包括根据申 请专利范围第1项之式I胜衍生物或其医药可接 受的盐,组合着医药可接受的稀释剂或载剂。11.根 据申请专利范围第10项之医药组合物,其系用以治 疗风湿性关节炎或多发性硬化者。12.根据申请专 利范围第1项之式I胜衍生物,或其医药可接受盐, 其系用于制备治疗第II类MHC依赖性T-细胞媒介自体 免疫或发炎性疾病所用之新颖医药。 |
