发明名称 具有唑基–丙胺酸残基之新颖胜 衍生物
摘要 提供比知TRH及TRH衍生物更优异之中枢赋活作用作用(如持续放出乙醯基胆硷作用,抗利血平作用,自发运动增加作用之如下式(I)胜衍生物或其药理容许盐或其水合物:
申请公布号 TW492977 申请公布日期 2002.07.01
申请号 TW086112314 申请日期 1997.08.27
申请人 盐野义制药股份有限公司 发明人 菅原民雄;吉川刚兆;多田幸男
分类号 A61K38/24;C07K5/08 主分类号 A61K38/24
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种如下式(I)胜衍生物或其制药容许盐或其 水合物 (式中A为4-唑基或5-唑基,X为单键或S,m为1或2,Y 为可有取代之烷基,可有取代之羧基,氰基或如下 式基: (式中R1及R2相同或相异,各为H,可有取代之烷基,R1 及R2与邻接之N共形成可含O,N或S之可有取代非芳族 杂环基),Z为如下式基: (式中R3为H,可有取代之烷基,可有取代之羧基,或可 有取代之醯基,R4及R5各自为H或可有取代之烷基,W 为-(CH2)n-,(n为1),O,或可有取代之亚胺基),或如下式 基: 但唑环之N可由可有取代之烷基或烯基形成四级 N)。2.如申请专利范围第1项之胜衍生物或其制 药容许盐或其水合物,系呈如下式(II): (式中X,Y,Z,m如申请专利范围第1项所定义,但唑环 之N可由可有取代之烷基或烯基形成四级N)。3.如 申请专利范围第1项之胜衍生物或其制药容许盐 或其水合物,系呈如下式(III) (式中X,Y,Z,m如申请专利范围第1项所定义,但唑环 之N可由可有取代之烷基或烯基形成四级N)。4.如 申请专利范围第1项之胜衍生物或其制药容许盐 或其水合物,系呈如下式(IV): (式中W,X,Y,m,R3,R4,R5如申请专利范围第1项所定义)。 5.如申请专利范围第1项之胜衍生物或其制药容 许盐或其水合物,系呈如下式(V): (式中Y如申请专利范围第1项所定义)。6.如申请专 利范围第1项之胜衍生物或其制药容许盐或其水 合物,系呈如下式(VI): (式中Y如申请专利范围第1项所定义)。7.如申请专 利范围第1-4项中任一项之胜衍生物或其制药容 许盐或其水合物,其中m为1或2,但m为1时,X不为单键 。8.如申请专利范围第1-4项中任一项之胜衍生 物或其制药容许盐或其水合物,其中X为S原子,m为1, Y为可有取代之烷基,可有取代之羧基,或可有取代 之胺甲醯基。9.如申请专利范围第1-4项中任一项 之胜衍生物或其制药容许盐或其水合物,其中X 为单键,m为2,Y为可有取代之烷基,可有取代之羧基, 或可有取代之胺甲醯基。10.一种如下式(VII)化合 物 (式中A及Z如申请专利范围第1项所定义)。11.一种 如下式(VIII)化合物 (式中A,X,Y及m如申请专利范围第1项所定义)。12.一 种中枢神经赋活剂医药组成物,系以如申请专利范 围第1-9项中任一项之化合物为有效成分。图式简 单说明: 第1图为老鼠口服检体时之大脑皮质中乙醯胆硷放 出效果之图(横轴为经过时间,纵轴为大脑皮质中 乙醯胆硷浓度)。 第2图乃示对老鼠静脉投与检体时之血糖値之经时 变化(横轴为经过时间,纵轴为血糖値)。
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