| 主权项 |
1.一种通式(I)所示的化合物: 式中: n为2或3的整数, R1及R2相同或互异地示氢原子或含有1至4个碳原子 的烷基原子团, 或是R1及R2与彼等所连接之氮原子一同形成1-六氢 啶基、1-四氢咯基或2-氮杂二环(2.2.1)庚-2-基, X示羟基基团,且Y示经一个或多个氟原子取代或未 经取代之甲基或乙基基团, 以及彼等与药学上可接受酸类所形成的加成盐类 。2.如申请专利范围第1项的通式(I)化合物,其中n 为2, 以及其与药学上可接受酸类所形成的加成盐类。3 .如申请专利范围第1或2项的通式(I)化合物,其中n 为2,R1及R2是相同或不同之C1-C4烷基基团,或是R1及R2 与彼等所连接的氮原子一同形成1-六氢啶基、1- 四氢咯基或2-氮杂二环(2.2.1)庚-2-基,X示羟基基 团且Y示甲基或乙基基团,以及彼等与药学上可接 受酸类所形成的加成盐类。4.如申请专利范围第1 或2项的通式(I)化合物,以及彼等与药学上可接受 酸类所形成的加成盐类,该化合物为: 11-[4-[2-(1-六氢啶基)乙氧基]苯基]-19-去甲-17 -孕-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇, 17-甲基-11-[4-[2-(1-六氢啶基)乙氧基]苯基]- 雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇, 17-甲基-11-[4-[2-(二乙胺基)乙氧基]苯基]-雌-1,3 ,5(10)-三烯-3,17-二醇, 17-甲基-11-[4-[2-(1-四氢咯基)乙氧基]苯基]- 雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇, 17-甲基-11-[4-[2-(2-氮杂二环(2.2.1)庚-2-基)乙氧 基]苯基]-雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇, 11-[4-[2-(2-氮杂二环(2.2.1)庚-2-基)乙氧基]苯基]-19 -去甲-17-孕-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇, 17-(三氟甲基)-11-[4-[3-(1-六氢啶基)丙基]苯 基]-雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇。5.如申请专利范 围第1或2项的通式(I)化合物,其系作为药物之用。6 .如申请专利范围第3项的通式(I)化合物,其系作为 药物。7.如申请专利范围第1项的通式(I)化合物,其 系作为药物而用于断经期或围断经期(perimenopause) 的替补荷尔蒙治疗,尤系用于预防或治疗骨质疏松 症,其在子宫程度具有少许的雌激素活性或无雌激 素活性。8.如申请专利范围第1项所定义之通式(I) 化合物,其系作为药物而用于断经期或围断经期( perimenopause)的替补荷尔蒙治疗,尤系用于预防或治 疗有患胸部肿瘤危险性之妇女的骨质疏松症。9. 一种制备如申请专利范围第1项之通式(I)化合物的 方法,其特征在于: 令通式(II)所示的化合物 (式中,n、R1及R2如申请专利范围第1项所定义) 受到含有经1个或多个氟原子取代或未取代之甲基 或乙基基团之有机金属化合物衍生物在惰性溶剂 中作用,而产生其X为羟基且Y为C1-C4烷基的式(I)化 合物。10.如申请专利范围第9项之制法,其中该非 质子溶剂是四氢喃(THF)。11.一种制备如申请专 利范围第1项之通式(I)化合物的方法,其中该化合 物之Y表示C2-C4烷基,此方法的特征在于: 令通式(III)所示的化合物 (式中,n、R1及R2如申请专利范围第1项所定义且Y'示 C2-C4烯基或炔基) 受到双键或键之还原剂的作用,以获得其X为羟 基且Y为C2-C4烷基的式(I)化合物。12.一种供治疗或 预防骨质疏松症的药学组成物,其包含有效量之如 申请专利范围第1至4项中任一项之化合物,以及药 学上可接受的载体。13.如申请专利范围第9或11项 之制法,其中该式(I)化合物系进行17-OH的酯化反应 及/或成盐反应。 |
