发明名称 C7紫杉烷衍生物及含彼等之医药组合物
摘要 具替换C7取代基之紫杉烷衍生物。
申请公布号 TW492963 申请公布日期 2002.07.01
申请号 TW083103420 申请日期 1994.04.18
申请人 佛罗里达州立大学 发明人 罗伯.艾.何顿;崔金邦
分类号 C07D305/14;C07D407/02;C07D409/02;A61K31/335;A61K31/38 主分类号 C07D305/14
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种具下式之紫杉烷 其中 X1是羟基; X3是C3-C6烷基,C3-C6烯基,苯基,喃基,吩基,或 啶基; X5是-COX10,-COOX10或-CONX8X10; X8是氢,C1-C6烷基或苯基; X10是C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,苯基,喃基, 吩基,或啶基; R2是-OCOR31; R4a是-OCOR30; R7为氢或醯氧基; R10是氢,羟基,醯氧基或氧基; R30是C1-C6烷基;及 R31是C1-C6烷基、苯基,经C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟 基或卤素取代之苯基,或喃基; 限制条件为当R10为乙醯氧基,R7不为氢或乙醯氧基 。2.根据申请专利范围第1项之紫杉烷 其中 X1是羟基; X3是C3-C6烷基,C3-C6烯基,喃基,吩基或啶基; X5是-COX10,-COOX10或CONX8X10; X8是氢,C1-C6烷基,或苯基; X10是C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,苯基,喃基, 吩基或啶基; R2是OCOR31; R4a是-OCOR30; R7是氢或醯氧基; R10是氢,羟基,醯氧基,或氧基; R30是C1-C6烷基;及 R31是C1-C6烷基、苯基,经C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟 基或卤素取代之苯基,或喃基; 限制条件为当R10为乙醯氧基时,R7不为氢或乙醯氧 基。3.根据申请专利范围第1或2项之紫杉烷,其中X5 为-COX10及X10为苯基。4.根据申请专利范围第1或2项 之紫杉烷,其中X5为-COOX10及X10为第三-丁基。5.根据 申请专利范围第1或2项之紫杉烷,其中R31为苯基。6 .根据申请专利范围第1或2项之紫杉烷,其中R30为甲 基。7.根据申请专利范围第1或2项之紫杉烷,其中R 10为羟基。8.根据申请专利范围第1或2项之紫杉烷, 其中R7为氢。9.根据申请专利范围第1或2项之紫杉 烷,其中R7为醯氧基。10.根据申请专利范围第1或2 项之紫杉烷,其中R7为乙醯氧基。11.一种具细胞毒 性活性之医药组合物,其含有根据申请专利范围第 1或2项之紫杉烷及一或多种药理上可接受,惰性或 生理活性的稀释剂或佐剂。
地址 美国