| 主权项 |
1.一种式I(P-R1-R2-R3-R4)之化合物或其医药上可接 受之盐,其中 P为5-苯戊醯基; R1为5个L-胺基酸之序列,Arg-Ala-Ala-Ala-Thr,及R3为单一 L-胺基酸Ala;或 R1为3个L-胺基酸之序列,Arg-Ala-Ala及R3为3个L-胺基酸 之序列,Ala-Ala-Ala; R2为式II之基团 其中Ra系氢;及 R4为4-(胺甲醯基甲基)苯胺基。2.根据申请专利范 围第1项之化合物或其医药上可接受之盐,其中R2 为式IIb之基团3.根据申请专利范围第1项之化合 物或其医药上可接受之盐,其系选自 或其医上可接受之盐,其中Phv代表5-苯戊醯基。4. 一种用于治疗T-细胞依赖MHC类型II中介之自体免疫 或炎性疾病之医药组合物,其包括如申请专利范围 第1至3项中任一项之式I化合物或其医药上可接 受之盐作为活性成份,结合医药上可接受之稀释剂 或载剂。5.一种制造如申请专利范围第1项之化 合物或其医药上可接受之盐之方法,其包括: (i)将Fmoc保护胺基酸偶合至固体支持物,该胺基酸 系成为该式I化合物之C端胺基酸; (ii)利用六氢啶自步骤(i)之产物中移除保护基; (iii)于适当之顺序下重复步骤(i)及(ii),以依序增加 Fmoc保护胺基酸或2或更多Fmoc保护胺基酸序列,及 Fmoc保护胺基酸至式H-II-OH; 其中于步骤(i)至(iii)中之偶合反应系于使用2-(1H- 苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基金尿六氟磷酸盐,1-羟 苯并三唑及二异丙基乙基胺下进行,且视需要将精 胺酸基团中之胍残基或苏胺酸基团中之羟基作保 护; (iv)将步骤(iii)之产物与5-苯戊醯基反应; (v)自固体支持物中切出该化合物; (vi)自精胺酸基团中之胍残基或苏胺酸基团中之羟 基中移除任何之保护基。6.如申请专利范围第1或2 项之化合物或其医药上可接受盐,其系用于制备 新颖药物,系用于治疗T-细胞依赖MHC类型II中介之 自体免疫或发炎性疾病。 |
