| 摘要 |
<p>La présente invention concerne des composés de stilbène et de quinone liés à la combrétastatine A4 et leur utilisation comme composés et promédicaments anticancéreux. Les composés de l'invention comprennent ceux qui possèdent un groupe alkyle sur la double liaison des stilbènes cis ou trans, les composés qui possèdent au moins un (et de préférence 2 ou 3) substituants du groupe alkyle sur le noyau A stilbène, les composés qui possèdent un groupe alcoxy autre que le méthoxy en position 3, 4 et/ou 5 du noyau A stilbène, les composés (ou promédicaments) dans lesquels les esters d'amino-acides BOC sont formés avec l'hydroxyle phénolique en position 3 du noyau B et les composés (ou promédicaments) basés sur un noyau B benzoquinone. L'invention se rapporte également aux réactions photochimiques des composés stilbène, tant des composés précités mentionnés pour la première fois dans la présente invention que des composés basés sur des stilbènes de l'état antérieur de la technique. Les réactions précitées comprennent la libération photochimique d'une forme active du composé d'un conjugué de promédicament et l'isomérisation photochimique des composés, en particulier d'une forme trans en une forme cis. Les réactions peuvent être utilisées seules ou combinées afin de convertir les formes inactives ou comparativement moins actives des composés en formes actives, de façon à permettre le ciblage sélectif des composés, par exemple pour les activer sur le site d'une tumeur.</p> |
