咯并 衍生物及其制造用中间体

摘要

[课题]提供具有抗菌、抗肿瘤活性之具有新颖胺甲醯氧基之略并衍生物、其光学异构物及药理学上所容许盐、及其制造用中间体。[解决手段]下述一般式(1)(式中，R1为OH、咯烷基、n为1或2，R2为C1~C4低烷基，X-Y或Y-X为CH2、CHOH、CH2一CH2、O一CH2、NMe一CH2、Z为C1或Br，Ar1为(式中，Z2、Z3为O、NH、m为0或1~4之整数，Ar2为上述a、b、c或d之任一基)所示之具有胺甲醯氧基之略并衍生物、其光学活性体及药理学上所容许之盐、及其制造用中间体。

主权项

1.一种如一般式(1)所示之具有胺甲醯氧基之咯并衍生物(式中,R1为OH、咯烷基,n为1或2,R2为C1-C4低烷基,X-Y或Y-X为CH2.CHOH、CH2-CH2.O-CH2.NMe-CH2,Z1为Cl或Br,Ar1为(式中,Z2为O、NH,m为0或1-4之整数)(式中,Z3为O、NH、Ar2为上述a基)及其光学活性体及药理学上所容许盐。2.如申请专利范围第1项之具有胺甲醯氧基之咯并衍生物,其为如下述一般式(1)所示(式中,R1为略烷基,n为1,R2为甲基,X-Y为CH2,Z1为Cl、Ar1为)及其光学活性体及药理学上所容许盐。3.如申请专利范围第1项之具有胺甲醯氧基之咯并衍生物,其为如下述一般式(1)所示(式中,R1 为OH,n为1,R2为甲基,X-Y为CH2-CH2,Z1为Cl,Ar1为)及其光学活性体。4.如申请专利范围第1项之具有胺甲醯氧基之咯并衍生物,其为如下述一般式(1)所示(式中,R1为OH,n为1,R2为甲基,X-Y或Y-X为O-CH2,Z1为Cl,Ar1为)及其光学活性体。5.如申请专利范围第1项之具有胺甲醯氧基之咯并衍生物,其为如下述一般式(1)所示(式中,R1为OH,n为1,R2为甲基,X-Y或Y-X为NMe-CH2,Z1为Cl,Ar1为)及其光学活性体及药理学上所容许盐。6.一种如下述一般式(2)所示之经保护之咯并衍生物(式中,R1为OR3 (R3为羟基之保护基),n为1或2,R2为C1-C4低烷基,X-Y为CH2.CHOH、CH2-CH2.O-CH2.NMe-CH2,Z1为Cl或Br,Ar1为(式中,Z2为O、NH,m为0或1-4之整数)(式中,Z3为O、NH、Ar2为上述a基)。7.如申请专利范围第6项之经保护之咯并衍生物,其为如下述一般式(2)所示(式中,R1为OR3 (R3为羟基之保护基),n为1,R2为甲基,X-Y为O-CH2,Z1为Cl,Ar1为8.一种如下述一般式(3)所示之吗福衍生物(式中,R3为第三丁基二甲基甲矽烷基,R4为氢原子或基)及其光学活性体及其盐。