| 摘要 |
En metode for tilberedning av en i alt vesentlig ren enantiomer av et acylanilid slik som Casodex® (bicalutamid) og/eller dens derivater som inkluderer å la en intermediær forbindelse med strukturen i henhold til formel (I) hvor R1 er alkyl eller haloalkyl med opp til 4 karbonatomer; R2 er alkyl med opp til 6 karbonatomer; R3 er en direkte kopling med opp til 6 karbonatomer; R4 er alkyl, alkenyl, hydroksyalkyl eller sykloalkyl hver med opp til 6 karboner; eller R4 er fenyl som bærer en, to eller tre substituenter uavhengig valgt fra hydrogen, halogen, nitro, karboksy, karbamoyl og cyano, og alkyl, alkoksy, alkanoyl, alkyltio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, perfluoralkyl, perfluoralkyltio, perfluoralkylsulfinyl, perfluoralkylsulfonyl, perfluoralkyl, perfluoralkyltio, perfluoralkylsulfinyl, perfluoralkylsulfonyl, alkoksy- karbonyl og N-alkylkarbamoyl hver med opp til 4 karbonato- mer, og fenyl, fenyltio, fenylsulfinyl og fenylsulfonyl; eller R4 er naftyl; eller R4 er en 5- eller 6-leddet mettet eller umettet heterosyklisk forbindelse som inneholder en, to eller tre heteroatomer valgt fra oksygen, nitrogen og svovel, hvilken heterosyklisk forbindelse kan være en enkelt ring eller være koplet til en benzoring, og hvilken heterosyklisk forbindelse er ikke-substituert eller bærer en eller to halogen, cyano eller amino, eller alkyl, alkoksy, alkyltio, alkylsulfinyl eller alkylsulfonyl hver med opp til 4 karbonatomer, eller oksy eller hydroksy substituenter, eller hvilke som hvis tilstrekkelig mettet, kan bære en eller to okso substituenter; og X1 er oksygen, svovel, sulfinyl (-SO-), sulfonyl (-SO2-), imino (-NH-), eller alkylimino (-NR5-) hvor R5 er alkyl med opp til 6 karbonatomer. Den oppløste intermediate forbindelse av formel (I) er deretter behandlet under betingelser tilstrekkelige til å gi en i alt vesentlig ren enantiomer av et acylanilid slik som Casodex® (bicalutamid) og/eller dets derivater. |
