发明名称 取代的苯基环己烷羧酰胺类化合物及其作为腺苷摄取抑制剂的用途
摘要 本发明涉及式(I)的取代的苯基环己烷羧酰胺类化合物、所述酰胺的制备方法及其在药物、特别是用于治疗心血管疾病的药物中的应用。
申请公布号 CN1353693A 申请公布日期 2002.06.12
申请号 CN00808217.0 申请日期 2000.05.16
申请人 拜尔公司 发明人 E·比肖夫;S·伦斯基;S·N·米勒;H·保尔森;J·凯尔德尼希;T·克拉恩;J·舒马赫;J·耶尼兴;W·蒂莱曼;H·施泰恩哈根
分类号 C07D235/12;C07D235/14;C07D235/30;C07D401/12;C07D471/04;A61K31/4184;A61K31/4439;A61K31/4745;A61K31/496;A61K31/5377;A61P9/00;C07D235/24;C07D213/56;C07C237/20 主分类号 C07D235/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;邰红
主权项 1、通式(I)的化合物、其对映体和非对映体以及它们各自的盐、 水合物以及,如果适当的话,它们的前药:<img file="A0080821700021.GIF" wi="745" he="436" />其中 A、D、E和G相同或不同,并且表示CH基团或氮原子, L<sup>1</sup>和L<sup>2</sup>相同或不同,并且彼此独立地各自表示一个或多个选自下列的基团:氢、卤素、羟基、羧基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟 甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基, R<sup>1</sup>表示CH<sub>2</sub>-OH基团,或者 表示式CO-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>的基团, 其中 R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同,并且分别表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基, R<sup>2</sup>表示(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基, 表示任选地被氧或硫原子或被基团NR<sup>6</sup>间断的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基, 表示通过氮原子与咪唑环相连并且还任选地含有其他氧或硫原 子的4至8元饱和杂环,或者 表示含有式NR<sup>7</sup>的基团并且任选地另外含有一个氮、氧或硫原子 的4至8元饱和杂环, 其中,(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、任选地被氧或硫原子间断的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷 基、通过氮原子与咪唑环相连并且还任选地含有其他氧或硫原子 的4至8元饱和杂环被1至3个羟基和/或被式-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>的基团取 代;被式NR<sup>6</sup>基团间断的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基和含有式NR<sup>7</sup>的基团并且任 选地另外含有一个氮、氧或硫原子的4至8元饱和杂环任选地 1至3个羟基和/或被式-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>的基团取代, 其中 R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同,并且分别表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、羟基- (C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基, R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>相同或不同,并且分别表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)- 环烷基, 或者 R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>与氮原子合在一起形成4至8元饱和杂环,其还可以任选 地另外含有一个氧或硫原子或式NR<sup>10</sup>的基团, 其中 R<sup>10</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基, 并且 R<sup>3</sup>表示苯基、萘基、嘧啶基、吡啶基、呋喃基或噻吩基环,其中所述 的环任选地被选自下列的基团单取代或多取代:卤素、羟基、羧基、 氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基 和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧羰基。
地址 德国莱沃库森