COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE UN PADECIMIENTO ASOCIADO A IMPDH QUE LOS CONTIENEN

摘要

Se revelan inhibidores de IMPDH (inosina-5-monofosfato deshidrogenasa). Los compuestos y las composiciones farmacéuticas que los contienen son utiles paratratar o prevenir padecimientos asociados con IMPDH, tales como el rechazo de transplantes y enfermedades autoinmunes. Dichos compuestos tienen la formula (1)en el cual Z es un sistema de anillo monocíclico o bicíclico parcialmente saturado o insaturado que contiene opcionalmente hasta 4 heteroátomos seleccionadosde N, O y S, y en donde un CH2adyacente a cualquiera de los heteroátomos de N, O o S se sustituye opcionalmente con oxo (=O) y en donde Z se sustituyeopcionalmente con 0-5 substituyentes elegidos de R1,R2,R3 o R4. J se selecciona del grupo que consiste de -NR7- y C(=O)-; K se selecciona del grupo queconsiste de -NR7-, -C(=O)-y -CHR9-; L se selecciona del grupo que consiste de un enlace simple, -C(=O), -CR10R11-, -C(=O)CHR10R11-, -CR10R11C(=O)-,-CR10R11C(=O)-, -HR15C-CHR16-y-R15C=CR16-; y X se selecciona del grupo que consiste de OR12, NR12R13, alquilo C1-8, alquenilo C3-6, cicloalquilo C3-10(alquilo C0-4)-, arilo C6-10(alquilo C0-4)-, y (alquilo C0-4)heterocíclico, en donde los grupo arilo o heterocíclico se sustituyen con 0-3 sustituyentesseleccionados independientemente de R14, con la condicion de que cuando L es un enlace sencillo, X no puede ser NR12R13.