4－苯基－嘧啶类衍生物,申请号CN00808275.8-传众专利搜索

发明名称	4－苯基－嘧啶类衍生物
摘要	本发明涉及式(I)的化合物,其中R<SUP>1</SUP>是氢或卤素;R<SUP>2</SUP>是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基;R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>可以与两个碳环原子一起为－CH=CH－CH=CH－;R<SUP>3</SUP>是卤素、三氟甲基、低级烷基或低级烷氧基;R<SUP>4</SUP>/R<SUP>4’</SUP>彼此独立地是氢或低级烷基;R<SUP>5</SUP>是低级烷基、低级烷氧基、氨基、苯基、羟基－低级烷基、氰基－低级烷基、氨基甲酰基－低级烷基、吡啶基、嘧啶基;－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－哌嗪基,其任选地被一个或两个低级烷基或被羟基－低级烷基取代;－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－吗啉基、－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－哌啶基、－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n+1</SUB>－咪唑基、低级烷基－硫烷基、低级烷基－磺酰基、苄基氨基、－NH－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n+1</SUB>N(R<SUP>4”</SUP>)<SUB>2</SUB>、－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n+1</SUB>N(R<SUP>4”</SUP>)<SUB>2</SUB>、－O－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n+1</SUB>－吗啉基、－O－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n+1</SUB>－哌啶基或－O－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n+1</SUB>N(R<SUP>4”</SUP>)<SUB>2</SUB>,其中R<SUP>4”</SUP>是氢或低级烷基;和n是0－2;X是－C(O)N(R<SUP>4”</SUP>)－或－N(R<SUP>4”</SUP>)C(O)－;及其药学可接受酸加成盐。所述的化合物业已显示出对NK－1受体良好的亲和性并且因此可以用于有关这种受体的疾病的治疗。
申请公布号	CN1353697A	申请公布日期	2002.06.12
申请号	CN00808275.8	申请日期	2000.05.24
申请人	弗·哈夫曼－拉罗切有限公司	发明人	M·博伊斯;G·加利;T·戈德尔;T·霍夫曼;W·亨克勒;P·施尼德;H·斯塔德勒
分类号	C07D239/42;C07D239/48;C07D239/34;C07D239/38;C07D239/28;C07D401/04;A61K31/505;A61P29/00	主分类号	C07D239/42
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;刘金辉
主权项	1.通式I的化合物：<img file="A0080827500021.GIF" wi="876" he="347" />其中：R<sup>1</sup>是氢或卤素；R<sup>2</sup>是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可以与两个碳环原子一起为-CH＝CH-CH＝CH-；R<sup>3</sup>是卤素、三氟甲基、低级烷基或低级烷氧基；R<sup>4</sup>/R<sup>4’</sup>彼此独立地是氢或低级烷基；R<sup>5</sup>是低级烷基、低级烷氧基、氨基、苯基、羟基-低级烷基、氰基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、吡啶基、嘧啶基；-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-哌嗪基，其任选地被一个或两个低级烷基或被羟基-低级烷基取代；-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吗啉基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-哌啶基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-咪唑基、低级烷基-硫烷基、低级烷基-磺酰基、苄基氨基、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>N(R<sup>4”</sup>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>N(R<sup>4”</sup>)<sub>2</sub>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-吗啉基、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-哌啶基或-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>N(R<sup>4”</sup>)<sub>2</sub>，其中R<sup>4”</sup>是氢或低级烷基；和n是0-2；X是-C(O)N(R<sup>4”</sup>)-或-N(R<sup>4”</sup>)C(O)-；及其药学可接受酸加成盐。
地址	瑞士巴塞尔