| 发明名称 | NK－1－受体拮抗剂结晶(2－二苯甲基－1－氮杂双环[2.2.2]辛－3－基)－(5－异丙基－2－甲氧基苄基)－胺柠檬酸盐的多晶型 | ||
| 摘要 | (2－二苯甲基－1－氮杂双环[2.2.2]辛－3－基)－(5－异丙基－2－甲氧基苄基)－胺柠檬酸盐一水合物的两种结晶多晶型是A型和B型。含有至少一种这种多晶型的药物组合物具有配制稳定性,可用于治疗接受化疗患者的急性呕吐。该药物组合物通常优选以片剂或胶囊形式口服给药或者经静脉内给药。还公开了制备A和B型多晶型的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1353712A | 申请公布日期 | 2002.06.12 |
| 申请号 | CN00808340.1 | 申请日期 | 2000.05.17 |
| 申请人 | 辉瑞产品公司 | 发明人 | S·S·玛赛特;G·J·考利啻;P·R·罗斯;L·T·温特 |
| 分类号 | C07D453/02;A61K31/435;A61P25/28;A61P1/08 | 主分类号 | C07D453/02 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.下式的(2-二苯甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-(5-异丙基-2- 甲氧基苄基)-胺柠檬酸盐的结晶形式，<img file="A0080834000021.GIF" wi="890" he="684" />其中所说结晶形式选自：(a)表现出下面的X-线粉末衍射图样的稳定的非吸湿性无水柠檬 酸盐 <tables id="table1" num="001"><table width="628"><tgroup cols="10"><colspec colname="c001" colwidth="11%" /><colspec colname="c002" colwidth="10%" /><colspec colname="c003" colwidth="10%" /><colspec colname="c004" colwidth="9%" /><colspec colname="c005" colwidth="10%" /><colspec colname="c006" colwidth="10%" /><colspec colname="c007" colwidth="10%" /><colspec colname="c008" colwidth="10%" /><colspec colname="c009" colwidth="10%" /><colspec colname="c010" colwidth="10%" /><thead><row><entry morerows="1"> 峰号 </entry><entry morerows="1"> 1 </entry><entry morerows="1"> 2 </entry><entry morerows="1"> 3 </entry><entry morerows="1"> 4 </entry><entry morerows="1"> 5 </entry><entry morerows="1"> 6 </entry><entry morerows="1"> 7 </entry><entry morerows="1"> 8 </entry><entry morerows="1"> 9 </entry></row></thead><tbody><row><entry morerows="1"> D间距 </entry><entry morerows="1"> 17.61 </entry><entry morerows="1"> 10.95 </entry><entry morerows="1"> 8.78 </entry><entry morerows="1"> 7.96 </entry><entry morerows="1"> 7.37 </entry><entry morerows="1"> 6.80 </entry><entry morerows="1"> 6.57 </entry><entry morerows="1"> 5.87 </entry><entry morerows="1"> 5.46 </entry></row></tbody></tgroup></table></tables>(b)表现出下面的X-线粉末衍射图样的柠檬酸盐一水合物的A型 多晶型 <tables id="table2" num="002"><table width="628"><tgroup cols="10"><colspec colname="c001" colwidth="10%" /><colspec colname="c002" colwidth="10%" /><colspec colname="c003" colwidth="10%" /><colspec colname="c004" colwidth="9%" /><colspec colname="c005" colwidth="10%" /><colspec colname="c006" colwidth="10%" /><colspec colname="c007" colwidth="10%" /><colspec colname="c008" colwidth="10%" /><colspec colname="c009" colwidth="10%" /><colspec colname="c010" colwidth="10%" /><thead><row><entry morerows="1"> 峰号 </entry><entry morerows="1"> 1 </entry><entry morerows="1"> 2 </entry><entry morerows="1"> 3 </entry><entry morerows="1"> 4 </entry><entry morerows="1"> 5 </entry><entry morerows="1"> 6 </entry><entry morerows="1"> 7 </entry><entry morerows="1"> 8 </entry><entry morerows="1"> 9 </entry></row></thead><tbody><row><entry morerows="1"> D间距 </entry><entry morerows="1"> 17.74 </entry><entry morerows="1"> 10.93 </entry><entry morerows="1"> 9.65 </entry><entry morerows="1"> 8.25 </entry><entry morerows="1"> 6.71 </entry><entry morerows="1"> 5.98 </entry><entry morerows="1"> 5.67 </entry><entry morerows="1"> 5.45 </entry><entry morerows="1"> 4.83 </entry></row></tbody></tgroup></table></tables>(c)表现出下面的X-线粉末衍射图样的柠檬酸盐一水合物的B型 多晶型 <tables id="table3" num="003"><table width="628"><tgroup cols="10"><colspec colname="c001" colwidth="11%" /><colspec colname="c002" colwidth="10%" /><colspec colname="c003" colwidth="10%" /><colspec colname="c004" colwidth="9%" /><colspec colname="c005" colwidth="10%" /><colspec colname="c006" colwidth="10%" /><colspec colname="c007" colwidth="10%" /><colspec colname="c008" colwidth="10%" /><colspec colname="c009" colwidth="10%" /><colspec colname="c010" colwidth="10%" /><thead><row><entry morerows="1"> 峰号 </entry><entry morerows="1"> 1 </entry><entry morerows="1"> 2 </entry><entry morerows="1"> 3 </entry><entry morerows="1"> 4 </entry><entry morerows="1"> 5 </entry><entry morerows="1"> 6 </entry><entry morerows="1"> 7 </entry><entry morerows="1"> 8 </entry><entry morerows="1"> 9 </entry></row></thead><tbody><row><entry morerows="1"> D间距 </entry><entry morerows="1"> 12.3 </entry><entry morerows="1"> 11.3 </entry><entry morerows="1"> 6.5 </entry><entry morerows="1"> 6.9 </entry><entry morerows="1"> 5.9 </entry><entry morerows="1"> 4.3 </entry><entry morerows="1"> 4.1 </entry><entry morerows="1"> 3.5 </entry><entry morerows="1"> 3.2 </entry></row></tbody></tgroup></table></tables> | ||
| 地址 | 美国康涅狄格 | ||