5－苯基－嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及通式I化合物,其中R¹是氢或卤素;R²是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基;R³是卤素、三氟甲基、低级烷氧基或低级烷基;R⁴/R^4’彼此独立地是氢或低级烷基;R⁵是低级烷基、低级烷氧基、氨基、羟基、羟基－低级烷基、可选被低级烷基取代的－(CH₂)_n－哌嗪基、－(CH₂)_n－吗啉基、－(CH₂)_n+1－咪唑基、－O－(CH₂)_n+1－吗啉基、－O－(CH₂)_n+1－哌啶基、低级烷硫基、低级烷基－磺酰基、苄氨基、－NH－(CH₂)_n+1N(R^4”)₂、－(CH₂)_n－NH－(CH₂)_n+1N(R^4”)₂、－(CH₂)_n+1N(R^4”)₂或－O－(CH₂)_n+1N(R^4”)₂,其中R^4”是氢或低级烷基;R⁶是氢;R²和R⁶或R¹和R⁶可以与两个碳环原子一起是－CH=CH－CH=CH－,其条件是关于R¹的n是1;n独立地是0－2;X是－C(O)N(R^4”)－或－N(R^4”)C(O)－;及其药学上可接受的酸加成盐。式(I)化合物对NK－1受体具有高亲和性。它们因此可用于涉及该受体的疾病的治疗。

主权项

1、通式I化合物其中R¹是氢或卤素；R²是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R³是卤素、三氟甲基、低级烷氧基或低级烷基；R⁴/R^4’彼此独立地是氢或低级烷基；R⁵是低级烷基、低级烷氧基、氨基、羟基、羟基-低级烷基、可选被低级烷基取代的-(CH₂)_n-哌嗪基、-(CH₂)_n-吗啉基、-(CH₂)_n+1-咪唑基、-O-(CH₂)_n+1-吗啉基、-O-(CH₂)_n+1-哌啶基、低级烷硫基、低级烷基-磺酰基、苄氨基、-NH-(CH₂)_n+1N(R^4”)₂、-(CH₂)_n-NH-(CH₂)_n+1N(R^4”)₂、-(CH₂)_n+1N(R^4”)₂或-O-(CH₂)_n+1N(R^4”)₂，其中R^4”是氢或低级烷基；R⁶是氢；R²和R⁶或R¹和R⁶可以与两个碳环原子一起是-CH＝CH-CH＝CH-，其条件是关于R¹的n是1；n独立地是0-2；X是-C(O)N(R^4”)-或-N(R^4”)C(O)-；及其药学上可接受的酸加成盐。