| 主权项 |
1.一种下式化合物: 其中 X'为氢, X为如下式之基团 其中 R1为氢, R15及R16系分别为H、卤素、C1-C6烷基或氰基,且a为0; Y为下式基团: 其中: R22与R23为C1-C6烷基,且R24为C1-C6烷基,但当R22为苯基 且R23为苯基或C1-C6烷基时,R24为氢;或 Y为如下式之3至7员环: 其中: R25为C1-C6烷基、未取代或经氟取代之C2-C6烯基,或 如式R26-(CH2)e-基团, R26为未经取代或经卤素单取代之苯基,C1-C6烷氧基, C1-C6烷基,氰基,或四唑基其未经取代或经甲基取代 ,或R26为经C1-C6烷氧基双取代之苯基,或R26为四唑基 、叠氮基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6 烷磺醯基、C1-C6烷亚磺醯基,或R26为如式-NR28R29基 团,其中: R28为H或C1-6烷基, R29为氢、C1-C6烷基、视需要经C1-C6烷氧基、氟基取 代之C1-C6烷醯基,或R29为4-甲氧基苯基羰基或3-三氟 甲基苯基羰基, R28与R29及其所附接之氮原子共同形成4-吗基; Q为-(CH2)f-,或当f=0时,为一个键; e为0至4之整数, f为0至3之整数, 且虚线代表可能存在或不存在之键; Z为氢或C1-C6烷基; 及其医药上可接受之盐与酯。2.根据申请专利范 围第1项之化合物,其中Z为氢。3.根据申请专利范 围第1或2项之化合物,其中Y-1系选自下列基团4.根 据申请专利范围第1项之化合物,其中f为1,2或3。5. 根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R28为H。 6.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R26为 未取代或经氯、甲氧基或甲基单取代之苯基。7. 根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R26为CH3S (O)2-、CH3S-、CH3SO-、CH3O-、CH3CO-、NC-、N3-或HO-。8. 根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中在R29中, 该视需要经取代之C1-C6烷醯基为CH3CO-、( CH3)3CCO-、-CH3(CH2)3CH-CH3CO-、CH3OCH2CO-、CF3CO-、C6H5CH2 CO-、CH3OCO(CH2)2CO、环戊基CH2CO-、H2NCH2CO或( CH3)3COCONH(CH2)2CO-。9.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R29为(CH3)3COCO-或-NR28R29为-NH2或-N(CH3)2。10 .根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中Y-2系选 自下列各式之一代表之基团:11.根据申请专利范围 第1或2项之化合物,其中X-6中之R15及R16基团分别为 氢、甲基、氯、或氰基。12.根据申请专利范围第1 或2项之化合物,其中X-6系选自下列:13.根据申请专 利范围第1或2项之化合物,其中R15为异丙基或甲基 。14.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R16 为甲基。15.根据申请专利范围第1项之化合物,其 选自包括: 4-([2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[[1-[(4-甲氧苯基)甲 基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸, N-[[1-[(4-甲氧苯基)甲基]环戊基]羰基]-4-[[(2-硝苯基 )羰基]胺基]-L-苯基丙胺酸, N-[[1-[(4-甲氧苯基)甲基]环戊基]羰基]-4-[[(2-甲基-5- 硝苯基)羰基]胺基)-L-苯基丙胺酸, N-[[1-[(4-甲氧苯基)甲基]环戊基]羰基]-4-[(4-羰 基)胺基]-L-苯基丙胺酸, N-[[1-(苯甲基)]环戊基]羰基]-4-[(4-羰基)胺基)-L -苯基丙胺酸, 4-[[(2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[[(1-(苯甲基)环戊基 ]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[(2-硝苯基)羰基]胺基]-N-[(1-(苯甲基)环戊基羰基 ]-L-苯基丙胺酸, 4-[[(2-甲基-5-硝苯基)羰基]胺基]-N-[[1-(苯甲基)环戊 基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[(2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[(1-[2-[[N-(1,1-二甲基 乙基)羰基]胺基]乙基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[(2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[(1-[2-[(三氟乙醯基) 胺基]乙基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[(2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[(1-[2-[(2-胺基-1-氧 乙基)胺基]乙基]环戊基]羰基-L-苯基丙胺酸, 4-[[(2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[(1-[2-[[2-[[(1,1-二甲 基乙氧基)羰基]胺基]-1-氧乙基]胺基]乙基]环戊基] 羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[(1-[2-[[(甲氧基)羰基 ]胺基]乙基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[(1-[2-[(甲磺醯基)胺 基]乙基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[(1-[2-[(乙醯基)(甲基 )胺基]乙基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[(1-[2-[[(甲胺基)羰基 ](甲基)胺基]乙基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[(1-[2-[(甲氧羰基)(甲 基)胺基]乙基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[(1-[2-甲氧乙基)环戊 基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[[1-[(2-[(甲磺醯基)乙 基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[[1-[(2-(甲亚磺醯基) 乙基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸, 4-[[2,6-二甲基-4-三氟甲基-3-啶基)羰基]胺基]-N-[[ 1-[4-[[(2,4-二甲基啶-3-基)羰基]胺基-N-[[1-[4-(甲磺 醯基)丁基]环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸,或 4-[[(2,6-二氯苯基)羰基]胺基]-N-[[1-(4-甲氧苯甲基) 环己基]羰基]-L-苯基丙胺酸。16.根据申请专利范 围第1项之化合物,其具有选自包括下列之化学式17 .根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系用为治 疗类风湿关节炎、多发性硬化、发炎性肠部疾病 或气喘之药物。18.一种用于治疗类风湿关节炎、 多发性硬化、发炎性肠部疾病或气喘之医药组合 物,其包含根据申请专利范围第1或2项之化合物为 活性成分及医疗惰性载体材料。19.根据申请专利 范围第1或2项之化合物,其于治疗疾病上之用途,尤 其用于治疗类风湿关节炎、多发性硬化、发炎性 肠部疾病或气喘。20.根据申请专利范围第1或2项 之化合物,其于制备用于治疗类风湿关节炎、多发 性硬化、发炎性肠部疾病或气喘之药物。 |
