| 摘要 |
A találmány (I) általános képletű kinolin/kinoxalinszármazékokravonatkozik, amelyek gátolják a vérlemezke-eredetű növekedési faktorvagy a p56lck tirozin-kináz aktivitását. A találmány tárgykörébetartoznak továbbá az ilyen vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítmények, amelyek ráció, sejtdifferenciálódás, azextracelluláris mátrix kialakulása vagy mediátorok felszabadulásaés/vagy T-sejtek aktiválása és proliferációja következtében kialakulóbetegségek és rendellenességek kezelésére alkalmazhatók. Az (I)általános képletben X jelentése L1H vagy L2Z2 általános képletűcsoport, ahol L1 jelentése (CR3aR3b) Vagy (CR3aR3b)m-Z3-(CR3'aR3'b)náltalános képletű csoport, L2 jelentése (CR3aR3b)p-Z4-(CR3'R3'b)qáltalános képletű csoport vagy etenilcsoport, Z1 jelentése GH vagy Nképletű csoport, Z2 jelentése adott esetben helyettesítettcikloalkilcsoport, adott esetben helyettesített cikloalkenilcsoport, adott esetbenhelyettesített heterociklusos csoport vagy adott esetbenhelyettesített heterociklenilcsoport, Z3 jelentése O, NR4, S, SO vagySO2 képletű csoport, Z4 jelentése O, NR4, S, SO, SO2 képletű csoportvagy egy kötés, m értéke 0 vagy 1, n értéke 2 vagy 3 és n+m = 2 vagy3, p és q értéke egymástól függetlenül 0, 1, 2, 3 vagy 4, és p+q = 0,1, 2., 3 vagy 4, ha Z4 jelentése egy kötés: és p+q = 0,.1, 2 vagy 3,ha Z4 jelentése kötéstől eltérő: r értéke 2, 3 vagy 4, R1a és R1bjelentése egymástól függetlenül adott esetben helyettesítettalkilcsoport, adott esetben helyettesített arilcsoport, adott esetbenhelyettesített heteroarilcsoport, hidroxilcsoport, aciloxicsoport,adott esetben helyettesített alkoxicsoport, adott esetbenhelyettesített cikloalkoxicsoport, adott esetben helyettesítettheterocikliloxicsoport, adott esetben helyettesítettheterociklilkarboniloxicsoport, adott esetben helyettesítettariloxicsoport, adott esetben helyettesített heteroariloxicsoport,cianocsoport, R5R6N- vagy acil-R5N általános képletű csoport, R1cjelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített alkilcsoport,adott esetben helyettesített arilcsoport, adott esetben helyettesítettheteroarilcsoport, hidroxilcsoport, aciloxicsoport, adott esetbenhelyettesített alkoxicsoport, adott esetben helyettesítettcikloalkiloxicsoport, adott esetben helyettesítettheterocikliloxicsoport, adott esetben helyettesített ariloxicsoport,adott esetben helyettesített heteroariloxicsoport, halogénatom,cianocsoport, R5R6N- vagy acil-R5N- általános képletű csoport. Ó |
