发明名称 |
作为神经激肽拮抗剂的哌啶衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式I化合物,其中X、i、j、n、n′、A、A′、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>和U于此处作了描述。本发明的化合物是NK<SUB>1</SUB>或NK<SUB>2</SUB>或NK<SUB>3</SUB>受体拮抗剂,这类化合物是用于治疗如气喘之类的疾病。440$#! |
申请公布号 |
CN1085661C |
申请公布日期 |
2002.05.29 |
申请号 |
CN96190842.4 |
申请日期 |
1996.06.04 |
申请人 |
先灵公司 |
发明人 |
N·I·卡拉瑟斯;C·A·阿兰姆 |
分类号 |
C07D211/14;C07D211/52;C07D211/58;C07D295/14;C07D211/74;C07D405/06;C07D401/06;A61K31/445 |
主分类号 |
C07D211/14 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
唐爱军;姜建成 |
主权项 |
1.式I化合物<img file="C9619084200021.GIF" wi="960" he="534" />其中每个i和j可任意选1和2;每个n可任意选用0,1,2和3,每个n′可任意选自1,2和3;其中A和A′是H,或A和A′两者合在一起是=O,=S;或=N-R<sub>4</sub>;X选自O,CO,C(R,R<sub>1</sub>),C=C(R<sub>1</sub>,R<sub>8</sub>),NR<sub>1</sub>,和S(O)<sub>e</sub>,其中e是0,1,或2;R选自H,OR<sub>8</sub>,CON(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>,CN,S(O)<sub>e</sub>R<sub>8</sub>,SO<sub>e</sub>N(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>,CO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>和NR<sub>4</sub>COR<sub>8</sub>;R<sub>1</sub>选自H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基;<img file="C9619084200022.GIF" wi="1059" he="352" />R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>任意选自H,卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,CF<sub>3</sub>,C<sub>2</sub>F<sub>5</sub>,OR<sub>8</sub>,COR<sub>8</sub>,CO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>,CON(R<sub>8</sub>,R<sub>8</sub>),N(R<sub>8</sub>,R<sub>8</sub>),N(R<sub>8</sub>)COR<sub>8</sub>,S(O)<sub>e</sub>R<sub>8</sub>,OC(O)R<sub>4</sub>,OC(O)N(R<sub>8</sub>,R<sub>4</sub>),NR<sub>8</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,NR<sub>8</sub>(CO)N(R<sub>8</sub>,R<sub>8</sub>),R<sub>15</sub>-苯基,R<sub>15</sub>-苄基,NO<sub>2</sub>,NR<sub>8</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,-S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>,或者当R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>或者R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>中的任何两个处于相邻的碳原子时,它们可形成-O-CH<sub>2</sub>-O基;每个R<sub>4</sub>任意选自烷基,取代烷基,取代芳基和取代苄基;每个R<sub>8</sub>任意选自H,烷基,取代烷基,取代芳基和取代苄基;R<sub>15</sub>任意选自H,卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;和U是<img file="C9619084200031.GIF" wi="1320" he="733" />n″任意选自0,1,2和3;长划线是任选的C-C键;R<sub>16</sub>是H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,-S(O)<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,COR<sub>8</sub>,CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,在这里R<sub>4</sub>不是H,CON(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>,R<sub>15</sub>-苯基或R<sub>15</sub>-苄基;取代是指用H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,OCF<sub>3</sub>,CF<sub>3</sub>和C<sub>2</sub>F<sub>5</sub>取代基取代。 |
地址 |
美国新泽西州 |