| 摘要 |
A jelen találmány tárgyát az Xa faktort gátló és ezáltalvéralvadásgátló szerekként alkalmazható (I), (II) és (III) általánosképletű, arilcsoporttal és heterocikusos csoporttal helyettesítettpirimidinszármazékok és azok gyógyszerészetileg elfogadható sóiképezik. A képletekben szereplő Z1, Z2, Rl, R2, R3, R4, R5 és R6helyettesítők jelentései az alábbiak: Z1 jelentése -O-, -N(R')-, -CH2O- vagy -S(O)n csoport, ahol n értéke 0 és 2; Z2 jelentése -O-, -N(R7)-, -OCH2- vagy -S(O)n csoport, ahol n értéke 0 és 2; R1 és R4jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halocsoport,alkilcsoport, nitrocsoport, -OR7, -C(O)OR7, -C(O)N(R7)R8, -N(R7)R8, -N(R7)C(O)R7 vagy -N(H)S(O)2R9 csoport; R2 jelentése -C(NH)NH2, -C(NH)N(H)OR7, -C(NH)N(H)C(O)OR9, -C(NH)N(H)C(O)R7, -C(NH)N(H)S(O)2R9vagy -C(NH)N(H)C(O)N(H)R7 csoport; R3 jelentése hidrogénatom,halocsoport, alkilcsoport, haloalkilcsoport, nitrocsoport,karbamidcsoport, guanidincsoport, -OR7, -C(NH)NH2, -C(NH)N(H)OR7, -C(O)N(R7)R8, -R10-C(O)N(R7)R8, -CH(OH)C(O)N(R7)R8, -N(R7)R8, -R10-N(R7)R8, -C(O)OR7, -R10-C(O)OR7, -N(R7)C(O)R7, (1,2)-tetrahidro-pirimidinil (adott esetben alkilcsoporttal helyettesített), (1,2)-imidazolil (adott esetben alkilcsoporttal helyettesített), vagy (1,2)-imidazolinil (adott esetben alkilcsoporttal helyettesített) csoport;minden egyes R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom,halocsoport, alkilcsoport, nitrocsoport, aralkoxicsoport, -OR9, -R10-OR9, -N(R7)R8, -C(O)OR7, -R10C(O)OR7, -C(O)N(R7)R8, -R10-C(O)N(R7)R8,-C(O)N(R7)CH2C(O)N(R7)R8, -N(R7)C(O)N(R7)R8, -N(R7)C(O)R8, -N(R7)S(O)2R9 vagy -N(R7)C(O)N(R7)-CH2C(O)N(R)R8 általános képletűcsoport; minden egyes R6 jelentése arilcsoport, aralkilcsoport,heterociklusos csoport, heterociklil-alkilcsoport, amelyek adottesetben helyettesítve lehetnek. A találmány tárgya továbbá avegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre vonatkozik. Ó |
