| 摘要 |
A találmány, tárgyát HMG-CoA reduktáz inhibitorok új amin-sóialkotják, ahol az amint az (I) és (II) általános képletű aminokbólálló csoportból választják: ahol a1) R1, R2, R3 és R4 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport, cikloalkilcsoport,aril-alkilcsoport; X jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport,halogénatom vagy metilcsoport; m és n jelentése egymástól függetlenül0 és 5 közötti egész szám; vagy a2) -NR1R2 vagy -NR3R4 jelentéseheterociklusos csoport; X, m és n jelentése a fenti; ahol b1) R'1, R'2és R'3 jelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített alkil-vagy alkenilcsoport; vagy b2) R'1, R'2 és adott esetben R'3 anitrogénatommal együtt egy heterociklusos gyűrűrendszert képez, és haR'3 nem része a gyűrűrendszernek, akkor hidrogénatom vagy adottesetben helyettesített alkilcsoport; vagy b3) R'1 jelentése R'-(CHR'4)m -általános képletű, adott esetben helyettesített gyűrűscsoport, ahol m értéke 0 és 5 közötti egész szám, R' jelentése alifásszénhidrogén gyűrűs rendszer, R'4 jelentése hidrogénatom, adottesetben helyettesített alkilcsoport, vagy a fentiekben R'4-kéntmeghatározott általános képletű csoport; R'2 és R'3 jelentése azonosR'1 jelentésével, vagy jelentésük hidrogénatom, adott esetbenhelyettesített alkil- vagy alkenilcsoport; vagy b4) R'1 jelentéseadott esetben helyettesített (IV) általános képletű arilcsoport, aholR'5 jelentése hidrogénatom, vagy egy vagy több szubsztituens, és m 0és 5 közötti egész szám; és R'2 és R'3 jelentése hidrogénatom, adottesetben helyettesített alkilcsoport, vagy ugyanolyan R'1 általánosképletű csoportok; feltéve, hogy amikor a HMG-CoA reduktáz inhibitorlovasztatin, az amin nem tetrametil-amin vagy etilén-diamin; amikor aHMG-CoA reduktáz inhibitor tetrahidro-M-4 vagy tetrahidro-izoM-4, azamin nem oktil-amin, 2-etil-hexil-amin, benzil-amin, a-metil-benzil-amin, fenetil-amin, dibenzil-amin, N-metil-benzil-amin, N,N-dimetil-benzilamin, N,N-dietil-benzil-amin, N-etil-N-metil-benzil-amin,tribenzil-amin, ciklopentil-amin, ciklohexil-amin, cikloheptil-amin,N-metil-ciklopentil-amin, N-etil-ciklohexil-amin, N-etilcikloheptil-amin, diciklohexil-amin, N,N-dimetil-ciklopentil-amin, N,N-dimetil-ciklohexilamin, N,N-dietil-cikloheptil-amin, pirrolidin, N-metil-pirrolidin, piperidin, N-metil-piperidin vagy morfolin; és amikor aHMG-CoA reduktáz inhibitor az ML-236A, ML-236B, MB-530A vagy MB-530Boktahidro-naftalin oxim-származéka, az amin nem t-oktil-amin,dibenzilamin, diciklohexil-amin vagy morfolin. A találmány továbbá aHMG-CoA reduktáz inhibitorok új amin sóinak előállítására, egy HMG-CoAreduktáz inhibitor aminnal képezett sójának alkalmazására folyamatotelősegítő szerként, kiindulási anyagként vagy intermedierként a HMG-CoA reduktáz inhibitor előállítási eljárásában, a HMG-CoA reduktázinhibitorok amin sóinak HMG-CoA reduktáz inhibitorok el |
