发明名称 4-(HETEROCYCLYLSULFONAMIDO)-5-METHOXY-6-(2-METHOXYPHENOXY)-2-PHENYL- OR PYRIDYLPYRIMIDINES AS ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
摘要 Az (I) általános képletű vegyületek[mely képletben R1 jelentésepiridil-, pirrolil-, imidazolil-, tiazolil-, tiazolinil- vagyoxazolil-csoport, amely csoportok adott esetben halogénatommal,alkil-, hidroxi-alkil- vagy alkenilcsoporttal helyettesítve lehetnek;R2 jelentése R21, -Y-R22 vagy heterociklikus csoport, amelyheterociklikus csoport adott esetben egy, két vagy három, azonos vagykülönböző hidroxil-, alkenil-, amino-, alkanoil-amino-, alkoxi-karbonil-amino-, alkil- és/vagy hidroxi- alkil-helyettesítőthordozhat; R21 jelentése ciano-, hidroxi- alkil-, karboxil-, -C(O)NRaRb, -(CH2)1-4-NHRc, -(CH2)1-4-NHC(O)NH(CH2)0-3CH3, amidino-,hidroxi-amidino-, alkoxi-karbonil- vagy hidroxi-alkoxi-karbonilcsoport; R22 jelentése hidrogénatom, alkanoil-, karboxialkil,alkoxi-karbonil-, alkoxi-karbonil- alkil-, karbamoil- alkil, di-alkil-karbamoil- alkil-, allil- alkil- vagy hidroxi- alkilcsoport; Rajelentése hidrogénatom vagy adott esetben hidroxil- vagyalkoxicsoporttal helyettesített alkilcsoport; Rb jelentésehidrogénatom vagy alkilcsoport; Rc jelentése hidrogénatom, acetil-vagy alkilszulfonilcsoport; X jelentése -CH- vagy -N- ; és Y jelentése-O- vagy -NH-] gyógyászatilag alkalmas sóik és észtereik rendellenesvaszkuláris tónussal és hibás endothel működéssel társultrendellenességek és betegségek kezelésére és/vagy megelőzésérealkalmazhatók. A találmány továbbá kiterjed a vegyletek előállításieljárására és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekreis. Ó
申请公布号 HU0200021(A2) 申请公布日期 2002.05.29
申请号 HU20020000021 申请日期 2000.01.10
申请人 F.HOFFMANN-LA ROCHE AG. 发明人 BREU VOLKER;COASSOLO PHILIPPE;HUBER ROLF;NEIDHART WERNER;RAMUZ HENRI;ROUX SEBASTIEN;WESSEL HANS PETER
分类号 A61K31/505;A61K31/506;A61P1/04;A61P1/16;A61P1/18;A61P3/04;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P15/10;A61P25/06;A61P27/06;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00;C07D213/00;C07D239/00;C07D271/00;C07D277/00;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人
主权项
地址