可分离的水溶性和水解稳定的活性聚乙二醇砜及有关的聚合物用于表面和分子的改性

摘要

公开报道一种聚乙二醇衍生物，该衍生物用砜部分活化，用于选择性地连接到分子和表面的硫羟部分上。活化PEG是水溶性的、长时间水解稳定，并与硫羟部分形成水解稳定的键。该键在还原环境中一般是不可逆的。PEG衍生物适用于材料的改性，包括生理活性分子和表面的生物相容性改性。还报道了活性PEG的合成法，活性PEG和基它材料，包括生理活性材料的结合物的制备方法。#!

主权项

1.一种含抗水解稳定的生理活性结合物的药物组合物，该结合物由连接(1)具有反应活性的硫羟基部分和(2)水溶性可分离的抗水解稳定的活化聚合物而产生，其中所述聚合物(i)选自聚氧化亚烷基、聚氧乙基化多元醇、和聚烯醇以及(ii)具有至少一个活性砜部分，该至少一个活性砜部分包含至少两个使砜基-SO2-与从砜基的第二个碳原子上的适合硫羟基特定性偶联的一个反应活性部位相连接的碳原子，但该不溶性可分离的活化聚合物不具有PAG[O-V1-S-SR1]n的结构，式中PAG表示聚亚烷基二醇，V1是范围可变的非聚合有机基团，SR1是-SO2-CH2-CH＝CH2，和n是1或2，其中所述聚合物(2)通过该硫羟基部分与所述生理活性分子(1)连接。